Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Некоторые пациенты интересуются, какие есть аналоги Ксарелто. Это не просто праздное любопытство, а осмотрительный подход. Зная, чем можно заменить данный препарат, в случае отсутствия его можно подобрать эффективное лекарственное средство, которое спасет жизнь человеку.

Ксарелто – что это за лекарство?

Данный препарат поступил в продажу в 2008 г. Он является инновационным антикоагулянтом. Это лекарственное средство обладает очень высокой биодоступностью. Оно является детищем немецкого фармконцерна Bayer.

Поскольку пациентам нередко прописывается Ксарелто – что это за средство важно основательно разобраться перед началом его приема.

На все имеющиеся вопросы подробно ответит доктор, делающий назначение, он же распишет схему приема данного медикамента.

Ксарелто – состав

Это медикаментозное средство выпускается в виде пилюль, предназначенных для перорального приема. Упакованы таблетки в блистеры по 5, 10 или 14 штук и реализуются в картонных упаковках.

Пилюли окрашены в светло-желтый, бледно-розовый, розово-коричневый или красновато-коричневый цвет. На каждой из них выполнена гравировка.

С одной стороны выдавлен логотип концерна, а с другой – треугольник, в середине которого указана цифра (это дозировка препарата).

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Ксарелто выпускается со следующим содержанием активного вещества:

  • 2,5 мг;
  • 10 мг;
  • 15 мг;
  • 20 мг.

Основной действующий компонент этого медикамента – ривароксабан. Данное вещество было синтезировано компанией Bayer в 1999 г. В составе Ксарелто 20 мг и таблетках с другой дозировкой присутствуют такие вспомогательные компоненты:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • диоксид титана;
  • кроскармеллоза натрия.

Ксарелто – что лечит это лекарство?

Этот медикамент назначают в ряде случаев.

Что лечит Ксарелто:

  1. Пилюля с дозировкой 2,5 используется для профилактики развития летального исхода после недавно перенесенного острого коронарного синдрома.
  2. Таблетку с пометкой «10» назначают в качестве профилактического средства от венозной тромбоэмболии пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство на нижних конечностях.
  3. Лекарственные средства с дозировкой «15» и «20» назначают при лечении и профилактики тромбоза вен и инсультов.

Однако есть группа лиц, которые принимать этот медикамент должны осмотрительно. К ним относятся следующие пациенты:

  • страдающие повышенным давлением;
  • имеющие язву желудка;
  • склонные к развитию кровотечений;
  • лица с сосудистой ретинопатией;
  • те, кто недавно перенес внутричерепное кровоизлияние;
  • после операции на глазе или на мозге (головном или спинном).

Чем заменить Ксарелто?

Некоторые пациенты сталкиваются с тем, что в рядом расположенных аптеках нет прописанного им препарата или же это лекарственное средство им не карману. В этом случае они ищут информацию, чем заменить Ксарелто при мерцательной аритмии сердца. У этого медикамента есть немало препаратов-аналогов. Однако, как и таблетки Ксарелто, такие заменители должны подбираться доктором.

Каждое лекарственное средство имеет противопоказания, побочные эффекты и прочие особенности использования. Если все это не учесть при подборе препарата, медикамент нанесет серьезный вред.

Оба эти лекарственные средства способствуют разжижению крови и нормализации кровообращения, что сводит к минимуму риск развития тромбоза. Однако есть и принципиальные отличия между ними. Например, аналог Ксарелто 20 мг не рекомендован к потреблению при геморрагическом диатезе и повреждениях слизистой оболочки. Однако таких противопоказаний нет у препарата-оригинала.

К отличиям можно отнести тот факт, что Ксарелто принимают единожды в сутки, а – дважды. При приеме последнего сохраняется вероятность открытия кровотечений.

Нередко пациенты, принимая такие аналоги Ксарелто, жалуются на дисфагию и возникающую боль в животе. Однозначно заключить, какой из этих препаратов считается лучший, может только доктор.

При этом сделанный им вывод будет касаться конкретного пациента, а для другого – заключение может быть кардинально противоположным.

Что лучше – Ксарелто или Эликвис?

Оба препарата являются антикоагулянтами, назначаемыми для уменьшения вязкости крови. Однако у этих лекарственных средств есть и отличия. Ксарелто показан к употреблению раз в день.

При этом суточная дозировка Эликвиса дробится на два приема.

Пытаясь разобраться в вопросе, чем можно заменить лекарство Ксарелто, важно помнить о том, что у этих препаратов абсолютно разные активные вещества, поэтому они могут провоцировать отличающиеся побочные эффекты.

Прием первого чреват наступлением таких явлений:

  • тахикардии;
  • снижения давления;
  • головокружения;
  • лихорадки;
  • головной боли;
  • слабости.

Аналог Ксарелто 20 может провоцировать развитие такого побочного явления:

  • сыпи;
  • отчетности кожного покрова;
  • анафилактического шока.

Данные лекарственные средства являются антикоагулянтами. У каждого из них есть свои видимые преимущества и недостатки. Выяснив все эти нюансы, можно разобраться, Ксарелто или Варфарин – что лучше при тромбозе.

К преимуществам последнего отнести можно такие его особенности:

  1. Длительный период использования медикамента. Этот препарат применяется уже более 70 лет, благодаря чему удалось полноценно изучить его воздействие на организм пациента (в том числе и отсроченные побочные эффекты).
  2. Ценовая доступность. Этот медикамент почти в 25 раз дешевле, чем Ксарелто.
  3. Наличие антидота, который может использоваться в случае передозировки Варфарина.

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Есть преимущества и у Ксарелто. К ним можно отнести такие особенности:

  1. При длительном приеме медикамента нет необходимости в постоянном лабораторном исследовании крови.
  2. Может приниматься одновременно с другими антикоагулянтами.
  3. При приеме данных медикаментов сводится к минимуму риск возникновения осложнений после перенесенной операции на коленном или тазобедренном суставе.

Что лучше – Ксарелто или Кардиомагнил?

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Оба препарата пользуются большой популярностью, что свидетельствует об их эффективности при снижении риска образования тромбов. Одновременно у каждого из этих средств есть свои сильные и слабые стороны. Например, Ксарелто-20 обладает высокой эффективностью при терапии лиц, страдающих мерцательной аритмией. Кардиомагнил прекрасно справляется с предупреждением развития инфарктов и инсультов. К тому же такие таблетки — аналоги Ксарелто – могут потребляться даже во втором триместре беременности. Они же обеспечивают сахаропонижающий эффект у диабетиков.

Что лучше – Плавикс или Ксарелто?

Однозначно ответить на этот непростой вопрос может только доктор. После диагностического обследования и постановки диагноза он примет решение, какой для пациента препарат будет оптимальным: Ксарелто 15 мг или Плавикс. При этом, делая назначение, специалист будет учитывать не только симптоматику заболевания, но и общее состояние организма пациента.

Что лучше – Ксарелто или Аспирин Кардио?

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Сравнительный анализ этих двух медикаментов помогает сделать вывод, что оба имеют одинаковое назначение. И первый, и второй принимают для предупреждения тромбообразования. Как и Ксарелто-15, медикамент-заменитель хорошо переносится. В редких случаях Аспирин Кардио способен вызвать головокружение и кровотечение. Однако применять его при язвенной болезни и астме категорически запрещено!

Что лучше – Апиксабан или Ксарелто?

Данные препараты являются мощными антикоагулянтами. Оба назначаются для разжижения крови и предупреждения развития тромбоэмболии. По этой причине, изучая вопрос, чем заменить таблетки Ксарелто, нередко делают выбор в пользу Апиксабана.

Однако важно помнить, что такой аналог имеет свои особенности использования. Например, не допустим его одновременный прием с другими медикаментами, разжижающими кровь. Такой тандем может спровоцировать серьезное кровотечение. Как и другие аналоги Ксарелто, подбирать его должен доктор.

Это поможет свести к минимуму осложнения.

Что лучше – Ксарелто или Клексан?

Оба препарата обладают равноценным действием. Однако заключить, что лучше Ксарелто или Клексан для того или иного пациента, может только доктор. Прежде чем сделать свое назначение, он внимательно изучит причину, спровоцировавшую патологическое состояние. К тому же специалист непременно учтет наличие у пациента прочих сопутствующих заболеваний.

Как и другие аналоги препарата Ксарелто, Клексан имеет свои особенности использования:

  1. Он выпускается в качестве раствора для инъекций, поэтому действующее вещество быстрее поступает в кровоток.
  2. Лекарственное средство может применяться даже в период беременности, когда ожидаемая польза значительно превышает вред для плода.

Что лучше – Ксарелто или Тромбо АСС?

Моксарел: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Хотя эти лекарственные средства помогают справиться с одной и той же задачей – разжижать кровь, их механизм действия несколько отличается. Это объясняется тем, что в основе данных медикаментов находятся разные активные вещества. У Ксарелто – ривароксабан, а у Тромбо АСС – ацетилсалициловая кислота. Выбирая препарат, доктор выяснит, нет ли у пациента аллергической реакции на один из его компонентов. К тому же специалист учтет общее состояние организма. Например, при наличии бронхиальной астмы Тромбо АСС запрещен к использованию, поэтому вместо него прописывают Ксарелто 10.

Моксарел — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Дозировка 0,3 мг
Активное вещество: моксонидин — 0,30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин — 0,40 мг.

Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Читайте также:  Хофитол: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа.

Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение
  • Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
  • Фармакокинетика у детей
  • Фармакокинетика при почечной недостаточности
  • Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел» беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат. Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны колеи и подкожных тканей:
часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек. Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Передозировка

Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=mVmrSPVTNyM

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было.

Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или

2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Читайте также:  Джардинс – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Производитель

ЗАО «Вертекс», Россия Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей:

199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Моксарел

Моксарел – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Моксарел выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета (по 0,2 мг), розового цвета (по 0,3 мг) или желтого цвета (по 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе выделяется ядро почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 14 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, титана диоксид, тальк; таблетки по 0,3 мг – железа оксид красный (железа оксид); таблетки по 0,4 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксарел – гипотензивный препарат, активным веществом которого является моксонидин, обладающий центральным механизмом действия, селективно стимулирующий в ростральном слое боковых желудочков мозга чувствительные к имидазолину рецепторы, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Результатом стимулирования имидазолиновых рецепторов является понижение периферической симпатической активности и артериального давления (АД).

  • В отличие от других симпатолитических гипотензивных средств, вероятность развития на фоне применения моксонидина сухости слизистой оболочки рта и седативного эффекта очень низкая.
  • Действие Моксарела вызывает понижение системного сосудистого сопротивления и АД.
  • Моксонидин способствует улучшению индекса чувствительности к инсулину у больных с инсулинорезистентностью, ожирением, умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность моксонидина составляет примерно 88%. После приема внутрь он почти полностью всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) приблизительно 1 час. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность составляет 10%. Период полувыведения моксонидина достигает 2,5 часов, его метаболита – 5 часов.

Более 90% моксонидина (в том числе 78% в неизмененном виде, 13% – в виде дегидромоксонидина, 8% – в виде других метаболитов) от принятой дозы выводится с мочой через почки. В течение 24 часов через кишечник выводится меньше 1% принятой дозы.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели моксонидина претерпевают некоторые изменения. Это может быть обусловлено понижением интенсивности метаболизма и/или его более высокой биодоступностью.

Выведение Моксарела в значительной степени взаимосвязано с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин период полувыведения повышается примерно в 1,5 раза, при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) показатель в 3 раза выше, чем при нормальной функции почек.

У находящихся на гемодиализе больных с терминальной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. А равновесные концентрации моксонидина в плазме крови в 2, 3 и 6 раз соответственно выше, чем у пациентов без нарушений функции почек.

Прием многократных доз моксонидина может привести к предсказуемой кумуляции его в организме, максимальная концентрация моксонидина в плазме крови у всех групп больных выше в 1,5–2 раза. Поэтому у пациентов с функциональным нарушением почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

При проведении гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.

Фармакокинетические исследования у пациентов моложе 18 лет не проводились, поскольку Моксарел не рекомендуется для применения у детей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксарел показан для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность [III–IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)];
  • синдром слабости синусного узла;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), включая находящихся на гемодиализе больных;
  • сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • пожилой возраст старше 75 лет;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Моксарел пациентам с AV-блокадой I степени, тяжелыми заболеваниями коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточностью, тяжелой формой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардией, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин), тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

В период беременности применение Моксарела возможно только в исключительных случаях, когда, по заключению врача, ожидаемый эффект от терапии гораздо выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Моксарела: способ и дозировка

Таблетки Моксарел принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 0,2 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличивать. Разовая доза не должна превышать 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую в случае назначения делят на 2 приема.

Начальную дозу Моксарела при умеренной или тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов назначают в размере 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости ее по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД, брадикардия;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, вертиго (головокружение), сонливость; нечасто – обморок;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки рта; часто – диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – ангионевротический отек;
  • со стороны соединительной и скелетно-мышечной ткани: часто – боль в спине; нечасто – болевые ощущения в области шеи;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – звон в ушах;
  • прочие реакции: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, боль в эпигастральной области, сонливость, выраженное понижение АД, седативный эффект, головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, угнетение дыхания, нарушение сознания, брадикардия, возможно появление тахикардии, кратковременного повышения АД, гипергликемии.

Лечение: поскольку специфический антидот препарата отсутствует, то при выраженном понижении АД рекомендуется введение допамина и проведение мероприятий по восстановлению у больного объема циркулирующей крови. Для купирования брадикардии используют атропин.

Показано использование антагонистов альфа-адренорецепторов, действие которых при передозировке моксонидина может снижать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты. При тяжелых формах передозировки необходимо не допускать угнетения дыхания, тщательно контролируя нарушение сознания.

Применение гемодиализа лишь в незначительной степени способствует выведению моксонидина.

Особые указания

Отмену препарата рекомендуется проводить путем постепенного, в течение двух недель, уменьшения принимаемой дозы моксонидина. Если необходимо отменить одновременно принимаемый бета-адреноблокатор и Моксарел, то сначала прекращают прием бета-адреноблокатора и только спустя несколько дней моксонидина.

Применение таблеток следует сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, проведением электрокардиографии.

В период приема Моксарела противопоказано употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом и работу со сложными механизмами. Это связано с возможным возникновением головокружения или сонливости на фоне терапии.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска, следует назначать Моксарел в период вынашивания, из-за отсутствия клинических данных об опыте его применения у беременных. Начинать прием таблеток можно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение моксонидина в период грудного вскармливания. При необходимости приема Моксарела в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения моксонидина у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Моксарела при выраженной почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе пациентов.

С осторожностью следует принимать препарат при нарушении функции почек с КК больше 30 мл/мин.

Начальная доза для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе пациентов, составляет 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости дозу по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Моксарела пациентам с тяжелой степенью (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте старше 75 лет.

Читайте также:  Артрозан – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

  • трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
  • другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
  • транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
  • бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
  • производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
  • лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
  • моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
  • лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Аналоги

Аналогами Моксарела являются: Альбарел, Клофелин, Моксогамма, Моксонидин, Моксарел, Тензотран, Физиотенз, Цинт и др.

Сроки и условия хранения

  1. Беречь от детей.
  2. Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
  3. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксареле

Немногочисленные отзывы о Моксареле в основном положительные. Регулярный прием таблеток обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

Цена на Моксарел в аптеках

Цена на Моксарел за упаковку, содержащую 14 таблеток: в дозе 0,2 мг может составлять 116 рублей, в дозе 0,4 мг – 244 рубля; за упаковку, содержащую 30 таблеток: в дозе 0,2 мг – от 244 рублей, в дозе 0,4 мг – от 382 рублей.

Моксарел | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч.

Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

  • Побочное действие
  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
  • Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
  • Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
  • Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
  • Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

  1. В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
  2. Применение у детей
  3. В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
  4. Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  • Лекарственное взаимодействие
  • Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  • Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  • Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  • Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  • Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

  1. Применение при нарушениях функции печени
  2. Применение при нарушениях функции почек
  3. Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
  4. С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
  5. В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
  6. Применение у пожилых пациентов
  7. Особые указания
  8. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
  9. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.Противопоказан пациентам старше 75 лет

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector