Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Болезненные ощущения доставляют значительные дискомфорт, а иногда и сильные мучения. Терпеть боль не всегда возможно. Для облегчения состояния больного назначаются аналгетики. К эффективным обезболивающим центрального действия относят Катадолон и аналоги препарата.

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Особенности Катадолона

Лекарственное средство Катадолон входит в группу сильнодействующих анальгетиков с миорелаксирующими свойствами.

Выпускают препарат в капсулах с дозировкой в 100 мг. флупиртина (активный компонент). Так же производится Катадолон Форте 400 мг.

Показаниями к применению капсул служат болевые ощущения разного характера:

  • мышечные (спазмолитические);
  • головные;
  • посттравматические;
  • травматологические.

Так же препарат Катадолон принимают при дисменореи и онкологических заболеваниях.

Противопоказания:

  • патологии печени;
  • миастения;
  • алкогольная зависимость;
  • тиннитус;
  • детский возраст;
  • реакция организма на состав;
  • беременность.

Сильнодействующий миорелаксант – Катадолон при превышении допустимой дозировки или при присутствии противопоказаний, может вызвать побочную реакцию:

  • нарушение функций печени и желудочно-кишечного тракта;
  • повышение потливости и аллергия;
  • повышение чувства беспокойства;
  • понижение чувства либидо;
  • слабость.

На препарат Катадолон цена составляет в среднем – 900 рублей (30 капсул). Катадолон в дозировке 400 мг. стоит от 1200 рублей за 14 капсул.

Какие аналоги дешевле

Аналгетик Катадолон имеет хорошие отзывы, однако, стоимость препарата достаточно высокая, поэтому при назначении медикамента врачом, пациенты часто пытаются подобрать более дешевый аналог. Практически все аналоги Катадолона  входят в список рецептурных лекарственных средств из-за оказания сильного воздействия на центральную нервную систему.

Так как отпуск препаратов в аптеке допустим только при наличии рецепта – чем заменить Катадолон решает лечащий врач.

Причиной замены Катадолона на аналог может послужить побочная реакция, либо диагностирование у больного противопоказаний. В таком случае, необходимо внимательно изучать инструкцию по применению, включающую состав препарата, вещества которого становятся причиной побочного эффекта и не рекомендованы при определенных показаниях.

Флупиртин

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Прямой аналог Катадолона, оказывающий анальгезирующее действие на организм человека. Помимо обезболивающего эффекта препарат обладает нейропротективными и миорелаксационными свойствами.

Отзывы о медикаментах Флупиртин и Катадолон подтверждают, что препараты – синонимы. В их состав включено одинаковое действующее вещество (флупиртин). Фармакологические свойства за счет аналогичного состава – схожие.

Капсулы рекомендованы к применению при наличии показаний:

  • боль после травм, при мышечных спазмах и при онкологических заболеваниях;
  • сильные головные боли;
  • болезненные ощущения после операций;
  • альгодисменорея.

Противопоказания к аналогу:

  • возраст ребенка до 18 лет;
  • пожилой возраст (после 65 лет);
  • аллергическая реакция на составляющие;
  • заболевания печени;
  • период беременности;
  • алкоголизм;
  • миастения;
  • лактация.

Побочная реакция на препарат:

  • депрессия;
  • снижение аппетита;
  • нарушение сна;
  • расстройство ЖКТ;
  • повышенная функциональность потовых желез;
  • мигрень.

Цена на аналог ниже стоимости оригинала – 450 рублей (30 капсул).

Нолодотак

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Еще одним аналогом дешевле Катадолона считается Нолодотак. Нолодотак входит в группу сильнодействующих аналгетиков влияющих на все системы организма. Препарат предназначен для устранения болей разного характера.

Формой выпуска лекарства являются капсулы. Составляющее вещество активного действия препарата – малеат флупиртина.

Нолодотак используется для устранения боли острого и хронического типа. Аналог может быть назначен в виде препарата для экстренного применения, либо в виде лекарственного миорелаксирующего средства включенного в комплексную терапию.

Не назначают Нолодотак пациентам:

  • с почечными патологиями;
  • с миастенией;
  • страдающим от алкоголизма;
  • в детском возрасте;
  • с аллергией на имеющийся состав;
  • в пожилом возрасте.

Так же аналог противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Препарат для снятия боли в большинстве случаев переносится достаточно хорошо, однако, при частом приеме капсул могут проявиться побочные реакции:

  • ухудшение аппетита;
  • повышение тревожности;
  • бессонница;
  • боль в животе;
  • расстройство желудка/кишечника;
  • головная боль;
  • обильная потливость;
  • сильная усталость.

Стоимость на капсулы Нолодотак – от 600 рублей.

Нейролодон

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Нестероидный препарат Нейролодон – более дешевый заменитель Катадолона . Эффективное ненаркотическое средство рекомендуется специалистами для приема с целью блокирования болей разного характера.

Применение капсул назначается врачом для избавления от временной или постоянной боли при онкологии, в посттравматический период, а так же при головных и мышечных болезненных ощущений.

Не следует принимать капсулы при выявлении у пациента:

  • проблем с функциональностью печени;
  • индивидуальной непереносимости любого компонента состава;
  • прогрессирующей миастенией;
  • зависимость от алкоголя;
  • хронический звон в ушах.

Аналог не рекомендован для снятия боли женщинам, вынашивающим и кормящим ребенка, а так же больным в возрасте до 18 лет.

Нейролодон принимаемый при сильных болях в повышенной дозировке может спровоцировать ряд побочных эффектов:

  • нарушение печеночной функции;
  • аллергия;
  • снижение аппетита;
  • мигрень;
  • нервозность;
  • тремор;
  • проблемы со зрением;
  • расстройство ЖКТ;
  • чрезмерная потливость;
  • сильная слабость.

Капсулы Нейролодон являются более дешевым анальгетиком, по сравнению с оригиналом. Цена на аналог – от 630 рублей.

Акупан

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Заменителем Катадолон Форте (400 мг) может послужить Акупан. Медикамент так же входит в группу нестероидных анальгетиков, разработанных для снятия боли.

В отличие от Катадолон Форте, аналог Акупан выпускается не в виде капсул, а в форме раствора, используемого для проведения процедур по внутривенному введению лекарства.

В составе Акупана содержится 10/20 мг. гидрохлорида нефопама, который способен заменить прием 400 мг (1 капсула) оригинального препарата.

Отзывы о медикаментозном средстве свидетельствуют, что при определенных показаниях (мышечные, посттравматические, онкологические боли и т. д) Акупан действует лучше, чем оригинальный препарат.

Инструкция по применению рекомендует введение инъекций при сильно выраженной боли. К показаниям относят боль в мышцах, голове, а так же дентальной области.

Противопоказания к недорогому аналогу:

  • судорожные приступы;
  • поражение простаты или уретры;
  • глаукома;
  • возраст пациента менее 15 лет;
  • аллергия на составляющие вещества;
  • лактация/беременность.

После введения Акупана присутствуют риски появления побочной реакции:

  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • слабость;
  • тошнота/рвота;
  • задержка мочи;
  • увеличение потоотделения;
  • аллергия (в том числе и анафилактический шок).

Акупан встречается в аптеках России редко. Стоимость дешевого аналога – от 300 рублей за 5 ампул раствора.

Заключение

Выбирать более дешевые аналоги Катадолона без рекомендаций врача не следует. Обезболивающий и миорелаксационный эффект могут вызвать осложнения основной патологии и сопутствующих заболеваний.

Дешевые аналоги и заменители препарата катадолон форте: список с ценами

Катадолон форте это препарат для лечения болевого синдрома средней и сильной тяжести. Отмечается ненаркотическая основа лекарства, поэтому средство не вызывает привыкания и синдрома «отмены».

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Действующее вещество флупиртин обладает анальгезирующим, миорелаксирующим, противотоксичным действием.

Эффект от приёма медикамента продолжается в течение суток, лекарство является препаратом пролонгированного действия.

Применение катадолона форте не запрещено при беременности и в период лактации, но следует тщательно оценивать возможный ущерб для ребёнка и риск здоровью матери.

Импортный медикамент производится в Польше и Израиле, цены достаточно высокие – 900–1900 рублей за таблетки. Следовательно, большой популярностью пользуются дешёвые аналоги препарата и близкие заменители российского производства, украинского и белорусского.

В поиске оптимального препарата, который выступит как замена на дешёвый обезболивающий медикамент следует обратиться к лекарствам от отечественного производителя.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Нолодатак 260–1100 Анальгезирующий препарат центрального воздействия. Не относится к группе опиоидных медикаментов, не вызывает привыкания и синдрома «отмены».
Лучший и самый дешёвый аналог катадолона форте российского производства с идентичным составом.
Нейродолон 285–720 Ненаркотический анальгетик с флупиртином в структуре лекарства.
Механизм действия медикамента блокирует и стирает болевую память, за счёт чего средство эффективно лечит даже хроническую боль.
Ардалон 445–900 Медикамент не вызывает зависимости, разрешено длительное применение таблеток с целью обезболивания без риска привыкания.
Область применения средства с флупиртином включает устранение острой и средней боли различного происхождения.

Украинские заменители

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Препараты украинского производства помогут выбрать чем заменить катадолон форте. Синонимы имеют аналогичные показания для назначения, но другой состав и активный компонент.

  • Нимесулид. Нестероидное противовоспалительное средство для устранения сильной боли. Медикамент является противовоспалительным и жаропонижающим лекарством. Одноимённый действующий компонент является близким заменителем флупиртина. Средняя цена 40–280 рублей.
  • Ремесулид. Ещё один украинский препарат на основе нимесулида. Показания включают лечение острой боли, дисменорею, боль при остеоартрозе, остеохондрозе. Лекарственная форма – таблетки. Средняя цена 45–120 рублей.

Белорусские дженерики

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Современные белорусские дженерики катадолона – это ещё один выход в поиске анальгетика с недорогой ценой. Предложенные медикаменты имеют другое действующее вещество, но также эффективно справляются с болевыми ощущениями. Таблица ниже содержит информацию о препаратах.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Найсулид 50–200 Активное вещество в средстве – нимесулид, который является близким заменителем флупиртина по показаниям к применению: острая боль при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тендините, первичной дисменорее, болевой синдром при травмах и ушибах.
Нимесубел 15–200 Нимесулид в составе таблеток, геля и порошка качественно обезболивает и снимает воспалительный процесс.
Медикамент не разрешён при беременности. Рекомендуется комплексная терапия для успешного и полного излечения.

Прочие иностранные аналоги

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Список, который включает импортные близкие заменители и синонимы катадолона форте, приведён ниже. Некоторые медикаменты имеют аналогичный состав лекарства, другие похожи по показаниям. Каждый препарат сопровождается примерной стоимостью на российском рынке.

  1. Катадолон. Точный и лучший импортный аналог катадолона форте. Его отличие от рассматриваемого препарата заключается в отсутствии пролонгированного лекарственного действия.

    Показания для назначения, противопоказания и особые указания же аналогичны. Страна производитель – Польша, Израиль. Средняя цена 455–1800 рублей.

  2. Флугексик. Синоним катадолона форте с флупиртином в структуре, является ненаркотическим обезболивающим медикаментом. Импортный анальгетик центрального действия из ценового разряда «подешевле». Препарат производят в Индии. Средняя цена 145–590 рублей.
  3. Акупан. Анальгетик в форме раствора в ампулах для внутривенного введения. Основа медикамента – вещество флупиртин. Страна производитель – Франция. Средняя цена 480–980 рублей.
  4. Нефальжик. Раствор для внутреннего введения из группы анальгетиков и антипиретиков. Показания включают послеоперационную анальгезию, болевой синдром различной этиологии и силы (мышечная, головная, зубная, суставная боль). Средство выпускается во Франции. Средняя цена 550–890 рублей.
Читайте также:  Мукосат (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Приём катадолона, катадолона форте и его аналогов должен проходить под наблюдением квалифицированного доктора. В инструкции по применению перечислены множество противопоказаний, возможных побочных реакций, а также особых указаний.

Лекарственное средство нельзя назначать детям до 18 лет, пожилым людям после 65 лет, пациентам с печёночной или почечной недостаточностью, со звоном в ушах, а также страдающим алкогольной зависимостью. Катадолон может вступать в реакцию с другими лекарствами и усиливает действие седативных и миорелаксирующих средств, а также этанола. Препарат может замедлять психомоторные реакции.

Какой тадалафил лучше?

Патофизиология эректильной дисфункции (ЭД) может иметь множество предпосылок: психологические и нейрогенные, васкулогенные (нарушение работы сосудов), лекарственные или гормональные.

Наиболее распространенный психогенный тип может быть связан с органическим из-за нервной регуляции многих аспектов процесса.

«Сбои» накладывают эмоциональный отпечаток, который приводит к замкнутому кругу ожидания неудачи и подкрепляется ею.

Нейрофизиологический механизм эрекции очень сложен, но в итоге все сводится к повышению артериального притока крови к кавернозным телам и понижению венозного оттока. В этом процессе принимает участие фосфодиэстераза (ФДЭ) — фермент, который опосредованно отвечает за расслабление гладких мышц сосудов и последующий венозный отток.

Существует несколько разновидностей данного фермента, но в мужских органах преобладает ФДЭ пятого типа. На замедлении выработки ФДЭ-5 и основано действие современных препаратов, улучшающих качество эрекции: силденафил, варденафил и тадалафил.

Последний отличается более продолжительным действием благодаря долгому периоду полураспада молекулы в организме.

Сколько нужно, через какое время и как долго действует

Рекомендуемые начальные дозы тадалафила составляют 10 мг для разового и 2,5 мг для систематического приема один раз в день. Их можно увеличивать или уменьшать в зависимости от эффективности и переносимости.

В отличие от силденафила, тадалафил имеет самую медленную абсорбцию после приема таблетки.

Максимальная концентрация в организме достигается в среднем через 2 часа (для сравнения у силденафила это занимает 40-50 минутами), поэтому полного эффекта стоит ожидать не ранее, чем через час-полтора.

Зато положительным отличием тадалафила является то, что на его усвоение не влияет жирная пища и алкоголь.

Самое важное преимущество тадалафила заключается в его периоде полувыведения, который в среднем составляет составляет 18-23 часа у здоровых мужчин, против 4-х часов у силденафила и варденафила. В идеале это обеспечивает тадалафилу около полутора суток активного действия.

Эффективность и безопасность

Препараты содержащие тадалафил — достаточно эффективное средство для лечения ЭД любой степени тяжести и этиологии [1]. Установлено, что лечение тадалафилом в низких дозах (2,5-5 мг) при ежедневном применении на протяжении нескольких недель безопасно, эффективно и к тому же снижает симптоматику хронических заболеваний мочевыводящих путей у мужчин [2].

Самым частым побочным эффектом при приеме максимальной разовой дозы в 20 мг является головная боль, возникающая до 15% случаев. От более низких количеств процент, соответственно, ниже. На втором месте идут нарушения пищеварения — 8% и боль в спине — 5%.

Как и любой другой ингибитор ФДЭ5, тадалафил категорически противопоказан вместе с нитратными препаратами от стенокардии, при тяжелых хронических или недавно перенесенных сердечных заболеваниях. Полный перечень противопоказаний в (инструкции).

Катадолон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

  1. Сиалис — оригинальный швейцарский препарат, который первым прошел все клинические испытания и является образцом для нижеприведенных копий. В составе используется качественная субстания американского производства. Как и все оригинальные разработки, Сиалис был и остается самым дорогим тадалафил-содержащим средством. Сегодня ввиду наличия на порядок более доступных аналогов, Сиалис уже не пользуется такой популярностью, но если вопрос цены не важен, то это по-прежнему лучший выбор из возможных.
  2. Динамико Лонг — аналог Сиалиса из средней ценовой категории. Качество хорошее: все стадии производства, включая синтез активного вещества производятся на израильском фармпредприятии Тева. Одна таблетка обойдется в 2 раза дешевле швейцарского оригинала, что все еще достаточно дорого по сравнению со следующими оппонентами.
  3. Тадалафил-СЗ — наиболее популярный российский дженерик благодаря низкой цене. Особенно выгоден 5 мг вариант в упаковках на 30 штук. Производится в России, но фармацевтическая субстанция (собственно, сам тадалафил) исключительно китайского происхождения. Может быть менее эффективен, чем Сиалис или Динамико Лонг, но существенная разница в цене это компенсирует.
  4. Тадалафил Бактэр — еще один недорогой российский аналог. От предыдущего конкурента отличается тем, что помимо китайского сырья при производстве используется еще индийское, максимальный срок хранения которого на год меньше.
  5. Фреймитус — несмотря на название и более высокую цену это тоже российский препарат. Практически полный аналог Тадалафил-СЗ, даже активная субстанция закупается у той же китайской фирмы, однако стоит вдвое дороже. Не выгоден при наличии двух предыдущих.

В таблице приведено сравнение по главным критериям выбора: источнику субстанции активного компонента и стоимости. Вкратце можно сделать следующий вывод — импортные препараты более качественные, но если нужен самый недорогой заменитель Сиалиса, то Тадалафил-СЗ наиболее выгоден при прочих равных.

Препараты на основе тадалафила

Название Происхождение субстанции Средняя цена одной таблетки 20 мг (руб.)
Сиалис США 1300
Динамико Лонг Израиль 600
Тадалафил-СЗ Китай 100
Тадалафил Бактэр Индия/Китай 150
Фреймитус Китай 300

Катадолон аналоги

  •   Лекарственные формы
  • капсулы 100мг
  • Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ(Германия), Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.(Польша)

  1. ФармГруппа
  2. Спазмоанальгетики
  3. Международное непатентованное наименование
  4. Флупиртин
  5. Порядок отпуска
  6. Отпускается по рецепту
  7. Синонимы
  8. Состав
  9. Активное вещество: Флупиртина малеат.
  10. Фармакологическое действие

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на прямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа-1, альфа-2, 5НТ1, 5НТ2 — допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Флупиртин в терапевтических дозах активирует потенциалзависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA — рецепторов и как следствие, блокада нейрональных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия).

В результате этих процессов предотвращается усиление боли и переход её в хроническую форму, а также снижается интенсивность боли. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. После приема внутрь препарат практически полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарат из плазмы крови составляет около 7 часов. Выводится в основном почками, небольшая часть с желчью и калом.

  • Показания к применению
  • Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественным новообразованием, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
  • Противопоказания
  • Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
  • Побочное действие

Слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Редко: спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции. Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарствами.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Читайте также:  Аналоги Анти-ангин формула: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100мл). Взрослым: по 1 капсуле 3 — 4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600мг.

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных со сниженной функции печени суточная доза не должна превышать 200мг. При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяются лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет. У таких больных необходимо контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях возможно окрашивание мочи в зеленый цвет.

Во время лечения флупиртином следует воздержаться от вождения транспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 гр. С.

Катадолон в Москве

  • Флупиртин*(Flupirtinum)
  • Капсулы 1 капс. активное вещество: флупиртина малеат 100 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг
  • анальгезирующее центральное, антиспастическое
  • анальгезирующее центральное, антиспастическое

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; заболевания печени в анамнезе; холестаз; выраженная миастения; алкоголизм; звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный); беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них). Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. У пациентов страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Учитывая, что КатадолонЎ может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Катадолон

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов.

В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

  1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
  2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
  3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Читайте также:  Аналоги Флексена, цена, инструкция по применению, сравнение аналогов

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Противопоказания

  • Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
  • Нарушения функции печени;
  • Хронический алкоголизм;
  • Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
  • Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
  • Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Катадолон | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртинактивирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциалапокоя и снижение возбудимостимембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат),поскольку блокадаNMDA-рецепторов ионами магния сохраняется дотех пор, пока не наступит деполяризация клеточноймембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  • При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
  • Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функциональноподкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредствомстабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

  1. Фармакокинетика
  2. Всасывание
  3. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  4. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  5. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

  • Показания
  • — лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
  • Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

  1. При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
  2. Побочное действие
  3. Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector