Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Наличие гиперплазии предстательной железы считается достаточно распространенным заболеванием. В нижеприведённой статье рассмотрим лекарственное средство для эффективного лечения данного недуга «Дуодарт», аналог его «Аденорм» также будет рассмотрен в данной статье.

Показания к использованию

Прилагаемая инструкция по применению к препарату «Дуодарт» гласит, что он подходит для профилактических и лечебных целей такого недуга, как гиперплазия железы предстательной доброкачественного типа.

Ее размеры в результате терапии значительно уменьшаются, симптомы пропадают, а скорость процесса мочеиспускания увеличивается.

Задержка мочи при этом исключается и пропадает необходимость хирургического вмешательства.

Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Состав препарата

Активное вещество данного препарата – дутастерид. «Дуодарт» выпускают в форме капсул, которые имеют модифицированный характер высвобождения.

Аналог «Дуодарта» «Аденорм» используют для терапии расстройств нижних мочевыводящих каналов, в том числе при наличии гиперплазии доброкачественного характера.

Состав аналога

Подобно «Дуодарту», «Аденорм» можно приобрести в форме твердых капсул, имеющих бело-желтый цвет.

Активным элементом этого лекарства служит гидрохлорид тамсулозина, а в роли дополнительных составляющих используется сферический сахар наряду с этилцеллюлозой, гипромеллозой, повидоном, диэтилфталатом, тальком и цетиловым спиртом.

Что касается желатиновых капсул, то они состоят из красителя индиготина, а также оксида желтого и красного железа, желатина и диоксида титана.

Подобно каждому лекарственному средству, у препарата «Дуодарт» имеются свои противопоказания. Итак, рассмотрим их подробнее:

  • Наличие индивидуальной непереносимости компонентов медикамента.
  • Запрещается употребление этого лекарства при ортостатической гипотензии в анамнезе.
  • Ни в коем случае нельзя употреблять «Дуодарт» на фоне печеночной недостаточности.
  • Препарат не разрешен для возрастной категории до восемнадцати лет.
  • Не подходит для детей и женщин.Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

«Дуодарт» лучше не принимать либо осторожно употреблять в том случае, если есть хроническая почечная недостаточность или артериальный тип гипотензии, а также перед операцией по устранению катаракты. Это подтверждает к «Дуодарту» инструкция. Аналог имеет меньше противопоказаний к использованию.

Таким образом, согласно инструкции данное средство нельзя применять при наличии повышенной чувствительности к его компонентам, а кроме того, для лечения пациентов с нарушенными функциями печени, носящими тяжелый характер.

Помимо этого, рассматриваемое лекарство не назначается людям, страдающим ортостатической гипотензией и имеющим ее в анамнезе.

Также аналог «Дуодарта» «Аденорм» следует с осторожностью использовать для лечения тем, кто страдает нарушениями работы почек. Важно отметить, что капсулы не следует назначать людям, чья деятельность связана с управлением транспортными средствами, а также с потенциально опасными механизмами. В подобной ситуации от работы следует отказаться.

Способ применения препаратов

Препарат «Дуодарт» назначается взрослым, а также пожилым пациентам по одной капсуле в сутки. Лучше всего делать это через полчаса после приема пищи, таблетку запивают водой. Ни в коем случае нельзя разжевывать капсулу, так как это может повредить слизистую.

Лекарственное средство «Аденорм» принимают перорально. Эти капсулы также следует глотать целиком, не разжевывая, их нужно запивать большим количеством кипячёной воды. В отличие от препарата «Дуодарт», аналог употребляют вне зависимости от питания.

Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Продолжительность курса

Продолжительность курса, а также дозирование препарата «Аденорм» определяется лечащим врачом, в строго индивидуальном для каждого человека порядке. Обычно взрослым пациентам «Аденорм» прописывают по одной капсуле раз в сутки.

Больным с незначительными нарушениями в функционировании печени либо почек корректирование дозы не требуется.

Что касается пациентов с более серьезными проблемами в данной области, то для них прием и дозировка этого препарата назначаются лечащим врачом с учетом всей картины состояния здоровья.

Есть и другие аналоги лекарства «Дуодарт». Об этом ниже.

Сравнение механизма воздействия препаратов

Входящие в состав «Дуодарта» вещества оказывают следующее воздействие на мужской организм:

  • Происходит снижение уровня дигидротестостерона.
  • Уменьшается размер предстательной железы.
  • Ликвидируются неприятные ощущения во время мочеиспускания.
  • Отсутствует задержка мочи. Скорость мочеиспускания заметно увеличивается.
  • Снижается тонус мышц предстательной железы, а также в уретре, что нормализует отход мочи.
  • Происходит снижение обструкции.
  • Пропадают симптомы раздражения.Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Медикамент «Аденорм», в свою очередь, относится к антагонистам, располагающимся в гладкой мускулатуре железы, а кроме того, в шейке и теле мочевого пузыря. Таким образом, благодаря воздействию этого лекарственного средства снижается их тонус. Это указывает инструкция по применению. Аналоги «Дуодарта» должен подбирать врач.

Нельзя не отметить то, что данный препарат способствует улучшению работы детрузора, устраняя симптомы раздражения и обструкции, проявляющиеся по причине гиперплазии предстательной железы.

В инструкции по применению сообщается, что эффективность лекарства «Аденорм», как правило, ощутима уже спустя две недели после начала терапевтического курса.

Причем снижение проявлений заболевания можно заметить в первые несколько дней лечения.

Аналоги «Дуодарта» в Москве можно приобрести в любой аптеке.

Побочные явления от приема препаратов

Прием препарата «Дуодарт» в некоторых ситуациях может приводить к таким побочным реакциям, как:

  • Снижение либидо.
  • Нарушение процесса эякуляции.
  • Болезненность наряду с увеличением грудных желез.
  • Головокружения.
  • Эректильная дисфункция.

Крайне редко могут появляться аллергические реакции наряду с различными нарушениями со стороны психики, а также гипертрихоз.

При приеме лекарственного средства «Аденорм» возможно большее число негативных последствий, чем в случае с препаратом «Дуодарт». Так, у пациентов могут наблюдаться следующие неприятные реакции:

Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

  • Возникновение ринита.
  • Головные боли.
  • Появление сыпи на кожных покровах, а также зуд и возникновение крапивницы.
  • Ортостатический тип гипотензии и ощущение сердцебиения.
  • Астения.
  • Обмороки.
  • Запоры.
  • Появление синдрома Стивенса-Джонсона.
  • Ретроградная эякуляция.
  • В редких ситуациях у пациентов могут возникать ангионевротические отеки, тошнота и диарея, а также приапизм и рвота.
  • Кроме того, следует сказать о том, что известны случаи нестабильности радужки зрительного органа на фоне хирургического вмешательства по причине катаракты у пациентов, которые длительное время принимали лекарства на основе действующего вещества тамсулозина, присутствующего в препарате «Аденорм».
  • Аналоги «Дуодарта», по отзывам, могут быть не менее эффективными.

Стоимость препаратов

Что касается стоимости данных препаратов, то лекарство «Аденорм» является более доступным для пациентов, так как его цена составляет от трехсот шестидесяти до четырехсот рублей.

В свою очередь, медикамент «Дуодарт» выступает достаточно дорогим медицинским препаратом и стоит более одной тысячи шестисот рублей.

Важно отметить, что цена на данные лекарственные средства может варьироваться в зависимости от региона страны, а кроме того, от ценовой политики аптечных сетей.

Теперь выясним, что думают об этих медицинских препаратах пациенты, которым они назначались для лечения.

Другие аналоги

Аналоги известны следующие:

  • «Урофрин»;
  • «Профлосин»;
  • «Тениза»;
  • «Тулозин»;
  • «Омикс»;
  • «Ранопрост».Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Отзывы об аналоге «Дуодарта» в России

Как правило, препараты урологи назначают пациентам после прохождения ультразвукового исследования простаты и сдачи крови на показатель простатического специфического антигена.

Употребление этого медикамента разрешено лишь в тех ситуациях, когда у больных имеются соответствующие назначения. Так, пациенты утверждают, что средство «Аденорм» достойно справляется со своей задачей.

Правда, некоторые из них жалуются на то, что он достаточно часто вызывает такие побочные реакции, как регулярные головные боли, а также ощущение учащенного сердцебиения.

Также люди рассказывают, что проблемы в половой сфере спустя неделю после приема препарата «Аденорм» пропадают и удается ощутить значительное улучшение.

Но в некоторых х встречаются примеры, когда данное лекарственное средство не помогает и результат оказывается нулевым. Поэтому, к сожалению, для некоторых пациентов использование этого медикамента является бесполезным лечением.

Пациенты подчеркивают, что ни в коем случае не стоит применять этот препарат в том случае, если имеются проблемы с почками, так как такое лечение может еще больше усугубить болезнь. В такой ситуации лучше всего поискать аналоги.

Разумеется, для получения эффективного лечения мужских заболеваний необходимо пройти обследование, для того чтобы точно определить причину.

Но многие пациенты не всегда посещают специалистов, начиная проводить собственное лечение и эксперименты над своим организмом. Все это только осложнит ситуацию и приведет к необходимости радикального вмешательства.

Поэтому, прежде чем принимать этот дешевый аналог «Дуодарта», обязательно нужно проконсультироваться с врачом.

Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Отзывы о препарате «Дуодарт»

В отношении «Дуодарта» многие пациенты отмечают улучшения после курсового лечения. Отмечается, что благодаря использованию этого медикамента у больных исчезают перебои мочеиспускания и начинают лучше функционировать почки. Также пишут, что ночные позывы к мочеиспусканию снижаются либо вовсе прекращаются. В целом мужчины рассказывают об общем улучшение качества жизни.

Таким образом, в рамках сравнения препаратов «Дуодарт» и его популярного аналога «Аденорм» можно сказать, что первое лекарственное средство является достаточно эффективным для терапии гиперплазии предстательной железы, но при этом весьма дорогим. Медикамент «Аденорм» также справляется с подобными проблемами мужского здоровья и стоит на порядок дешевле. Ярким преимуществом «Дуодарта» является то, что средство отличается меньшим набором побочных эффектов по сравнению со своим аналогом.

Читайте также:  Дешевые аналоги Амбробене (сироп), цены на заменители и инструкция по применению

Дуодарт — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-002650.

Торговое наименование препарата:

Дуодарт (Duodart)

Международное непатентованное наименование:

дутастерид + тамсулозин (dutasteride + tamsulosin).

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением.

Состав:

Таблица 1. 1 капсула содержит:

Наименование компонентов Количество на одну капсулу
Дутастерид (полуфабрикат)1 1 капсула
Тамсулозина гидрохлорид (полуфабрикат)2 172 мг
Твердая капсула из гипромеллозы 1 капсула

Примечания:

  • 1 — Дутастерид (полуфабрикат) представляет собой мягкую желатиновую капсулу.
  • 2 — Количество тамсулозина гидрохлорида (полуфабриката), используемого в капсуле, основано на определении тамсулозина гидрохлорида в пеллете.
  • Таблица 2. Состав дутастерида (полуфабриката):
Наименование компонентов Количество, мг/капс
Действующее вещество
Дутастерид 0,50
Вспомогательные вещества
Моно-ди-глицериды каприловой / каприновой кислоты (МДК) 299,47
Бутилгидрокситолуол (БГТ) 0,03
Общая масса содержимого 300
Оболочка капсулы
Желатин 116,11
Глицерол 66,32
Титана диоксид 1,29
Краситель железа оксид желтый 0,13
Общая масса оболочки капсулы 184,0
Технологические добавки
Триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) q.s.
Лецитин q.s.
Общая масса 484,0

Таблица 3. Состав тамсулозина гидрохлорида (полуфабриката):

Наименование компонентов Количество, мг/капс
Ядро пеллетыДействующее вещество
Тамсулозина гидрохлорид 0,40
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая 138,25
Метакриловая кислота:этилакрилат сополимер(1:1) 30 % дисперсия1 8,25
Тальк 8,25
Триэтилцитрат 0,825
Масса ядрапеллеты 156
Оболочка пеллеты
Метакриловая кислота:этилакрилат сополимер(1:1) 30% дисперсия1 10,40
Тальк 4,16
Триэтилцитрат 1,04
Масса оболочкипеллеты 15,60
Общая масса 172

Примечание:

1 — Смесь метакриловой кислоты: этилакрилата сополимера также содержит вспомогательные вещества полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат в качестве эмульгаторов.

Таблица 4. Состав твердой капсулы из гипромеллозы:

Наименование компонентов Количество, мг(на 100 мг капсулы)
Коричневый корпус Оранжевая крышечка
Каррагинан 0-1,3 0-1,3
Калия хлорид 0-0,8 0-0,8
Титана диоксид ~1,0 ~6,0
Краситель железа оксид красный ~5,0
Краситель солнечный закат желтый1 ~0,1
Вода очищенная ~0,05 ~0,05
Гипромеллоза-2910 до 100 мг до 100 мг
Чернила черные ~0,05
Технологические добавки
Восккарнаубский q.s. q.s.
Крахмал кукурузный q.s. q.s.

Примечание:

1 — В досье производителя называется «краситель FD&C желтый 6».

Таблица 5. Состав чернил черных:

Наименование компонентов1 Количество(% м/м)
SW-9010 чернила черные SW-9008чернила черные
Шеллак 24-27 24-27
Пропиленгликоль 3-7 3-7
Краситель железа оксид черный 24-28 24-28
Калия гидроксид 0,05-0,1
Теоретическая общая масса на 1 капсулу 0,05 мг

Примечание:

1 — В процессе печати дегидратированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, вода очищенная и аммиака раствор концентрированный удаляются.

Описание:

Продолговатые твердые капсулы с коричневым корпусом и оранжевой крышечкой, на которой черными чернилами нанесен код «GS 7CZ».

Содержимое капсул: продолговатая непрозрачная матово-желтого цвета мягкая желатиновая капсула и от белого до почти белого цвета пеллеты.

Размер капсул №00.

Фармакотерапевтическая группа:

Простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения.

Код АТХ:

G04CA52

Фармакологические свойства

  1. Фармакодинамика
  2. Механизм действия
  3. Препарат Дуодарт представляет собой комбинацию двух компонентов с взаимодополняющими механизмами действия, способствующих устранению симптомов у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ): двойного ингибитора 5α-редуктазы-дутастерида и блокатора α1а-адренорецепторов — тамсулозина гидрохлорида.
  4. Дутастерид
  5. Дутастерид подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, под действием которых происходит превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ) — основной андроген, обуславливающий гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
  6. Тамсулозин

Тамсулозин ингибирует α1а-адренорецепторы в гладких мышцах стромы предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Примерно 75 % агадренорецепторов в предстательной железе являются рецепторами подтипа а,а.

  • Фармакодинамические свойства
  • Ожидается, что фармакодинамические свойства дутастерида и тамсулозина в виде комбинированного препарата не будут отличаться от свойств дутастерида и тамсулозина, применяемых одновременно в виде отдельных компонентов.
  • Дутастерид
  • Дутастерид снижает уровень ДГТ, уменьшает размер предстательной железы, способствует устранению симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей и увеличению скорости мочеиспускания, а также снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с ДГПЖ, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение уровня тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Тамсулозин

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания в результате уменьшения тонуса гладких мышц предстательной железы и уретры и, следовательно, снижает обструкцию.

Тамсулозин также уменьшает комплекс симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых значительную роль играют нестабильность мочевого пузыря и тонус гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей.

α1-Адреноблокаторы могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сопротивления.

Фармакокинетика

Установлена биоэквивалентность между препаратом Дуодарт и одновременным приемом отдельных капсул дутастерида и тамсулозина. Проведено исследование биоэквивалентности однократной дозы у пациентов как натощак, так и после еды.

При приеме комбинации дутастерида и тамсулозина после еды наблюдалось снижение максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина на 30%, по сравнению с приемом натощак.

Прием пищи не влиял на величину площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) тамсулозина.

Всасывание

Дутастерид

Дутастерид принимается внутрь в виде раствора в составе мягкой желатиновой капсулы. После приема одной дозы дутастерида (0,5 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-3 часов.

Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60 % по отношению к 2-х часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Тамсулозин

Тамсулозина гидрохлорид всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.

Тамсулозина гидрохлорид характеризуется линейной фармакокинетикой после однократного и многократного приема с достижением равновесных концентраций на пятые сутки при приеме один раз в сутки. Скорость всасывания тамсулозина гидрохлорида замедляется после приема пищи.

Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент принимает тамсулозина гидрохлорид ежедневно примерно через 30 минут после одного и того же приема пищи.

Распределение

Дутастерид

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99,5 %).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65 % равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90 % равновесной концентрации через 3 месяца.

Равновесные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 0,5 мг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, равновесные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев.

Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11,5 % дутастерида.

  1. Тамсулозин
  2. Средний равновесный кажущийся объем распределения тамсулозина гидрохлорида после внутривенного введения десяти здоровым взрослым мужчинам составил 16 л, что свидетельствует о его распределении во внеклеточной жидкости организма.
  3. Тамсулозина гидрохлорид в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека (от 94 до 99 %), преимущественно с a1-кислым гликопротеином, связывание носит линейный характер в широком диапазоне концентраций (20-600 нг/мл).
  4. Метаболизм
  5. Дутастерид
  6. In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют.

После достижения равновесной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

Тамсулозин

У человека не наблюдалось биоконверсии энантиомеров тамсулозина гидрохлорида от R(-) изомера к S(+) изомеру. Тамсулозин интенсивно метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450 человека в печени, и менее 10 % дозы выводится в неизмененном виде почками. Однако фармакокинетический профиль метаболитов у человека не определен.

Результаты, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина, в меньшей степени в метаболизме участвуют другие изоферменты цитохрома Р450. Угнетение активности ферментов печени, участвующих в метаболизме тамсулозина, может привести к увеличению его экспозиции.

Метаболиты тамсулозина гидрохлорида подвергаются интенсивной конъюгации с глюкуронидами или сульфатами перед экскрецией почками.

Выведение

Читайте также:  Флоксал - аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Дутастерид

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму.

После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 0,5 мг до достижения равновесной концентрации у человека от 1,0 % до 15,4 % (в среднем 5,4 %) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде.

Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39 %, 21 %, 7 % и 7 % соответственно, и 6 минорных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %).

В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1 % дозы).

При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 5 мг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким периодом полувыведения от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0,35 до 0,58 л/ч), в основном линейно, не зависимо от концентрации, с конечным периодом полувыведения от 3 до 5 недель.

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 0,5 мг/сутки доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Тамсулозин

Период полувыведения тамсулозина составляет 5-7 часов. Около 10 % тамсулозина выделяется в неизмененном виде почками.

Особые группы пациентов

Фармакокинетические исследования применения препарата Дуодарт у особых групп пациентов не проводились. Приведенные ниже данные отражают информацию, имеющуюся для отдельных компонентов.

Пациенты пожилого возраста

Дутастерид

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (0,5 мг) дутастерида.

Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax).

Также не установлены статистически значимые различия для значений периода полувыведения (T½) дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которой относится большинство мужчин с ДГПЖ.

Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения уровня ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Тамсулозин

Перекрестное исследование со сравнением AUC и периода полувыведения показало, что фармакокинетическое распределение тамсулозина гидрохлорида может быть несколько более длительным у мужчин пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами-мужчинами. Собственный клиренс не зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с α1-кислым гликопротеином, но уменьшается с возрастом, что приводит к увеличению AUC на 40 % у мужчин в возрасте 55-75 лет по сравнению с мужчинами в возрасте 20-32 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

Дутастерид

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0,1 % равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 0,5 мг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Тамсулозин

Фармакокинетика тамсулозина гидрохлорида сравнивалась у 6 добровольцев с легко-средней (30 2) или средне-тяжелой (10

Дуодарт, 90 капс.: цена в аптеках, инструкция по применению, аналоги, формы выпуска

Описание

Продолговатые твердые капсулы с коричневым корпусом и оранжевой крышечкой, на которой черными чернилами нанесен код «GS 7CZ».

Состав

  • Действующие вещества: Дутастерид 0,5 мг + тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
  • Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК), бутилгидрокситолуол (БГТ, Е 321), желатин, глицерол, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), целлюлоза микрокристаллическая, метакриловая кислота: этилакрилат сополимер (1:1) 30 % дисперсия, тальк, триэтилцитрат.
  • Компоненты твердой капсулы из гипромеллозы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель желтый (Е110), гипромеллоза-2910, чернила черные (шеллак, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный (Е172), калия гидроксид).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа- адренорецепторов.

Фармакологическое действие

Дуодарт™ представляет собой комбинацию двух фармацевтических субстанций: дутастерида, двойного ингибитора 5а-редуктазы и тамсулозина гидрохлорида, антагониста адренорецепторов α1a и α1b.

Данные вещества обладают взаимодополняющим механизмом действия, благодаря которому наблюдается быстрое улучшение симптомов и скорости мочеиспускания, снижение риска острой задержки мочи и необходимости проведения хирургической операции по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Дутастерид подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон. Дигидротестостерон (ДГТ) является основным андрогеном, ответственным за рост предстательной железы и развитие ДГПЖ.

Тамсулозин подавляет активность α1a и α1b-адренорецепторов в гладкой мускулатуре стромы предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Около 75% α1a -рецепторов в предстательной железе относятся к подтипу α1a.

  1. ПРИМЕНЕНИЕ ДУТАСТЕРИДА В КОМБИНАЦИИ С ТАМСУЛОЗИНОМ
  2. В данную инструкцию включены результаты клинических исследований свободной комбинации дутастерида и тамсулозина.
  3. В ходе многоцентрового международного рандомизированного двойного слепого клинического исследования в параллельных группах (исследование CombAT), в котором участвовали мужчины с умеренными и тяжелыми симптомами ДГПЖ с объемом предстательной железы >30 мл и концентрацией ПСА в пределах 1,5 —

10 нг/мл, изучалось применение дутастерида 0,5 мг/сутки (n=1623), тамсулозина 0,4 мг/сутки (n = 1611) и комбинации дутастерид 0,5 мг плюс тамсулозин 0,4 мг (n = 1610). Примерно 53% пациентов ранее получали терапию с применением ингибиторов 5-α-редуктазы или блокаторов α-адренорецепторов.

Первичной конечной точкой в течение первых 2 лет терапии было изменение суммы баллов по международной шкале оценки простатических симптомов (IPSS) (шкала из 8 пунктов, основанная на AUA-SI с дополнительным вопросом по качеству жизни).

Вторичные конечные точки, оценивавшиеся после 2 лет лечения, включали такие показатели, как максимальная скорость мочеиспускания (Qmax) и объем предстательной железы.

В сравнении с группой дутастерида и группой тамсулозина результаты в отношении IPSS, полученные в группе комбинированной терапии, были значимыми, начиная с отметок времени Месяц 3 и Месяц 9, соответственно. Результаты в отношении Qmax в группе комбинированной терапии были значимыми, начиная с отметки времени Месяц 6, в сравнении с группами дутастерида и тамсулозина.

Комбинированная терапия дутастеридом и тамсулозином приводит к более значимому улучшению симптомов, чем применение только одного из этих компонентов.

После двух лет лечения в группе комбинированной терапии наблюдалось статистически значимое скорректированное среднее улучшение в оценке баллов симптомов, которое составило -6,2 единиц от исходного.

Данные улучшения в скорости потока мочи и индексе влияния ДГПЖ были статистически значимыми в группе комбинированной терапии, по сравнению с группами монотерапии.

Снижение общего объема предстательной железы и объема переходной зоны после двух лет лечения было статистически значимым в группе комбинированной терапии, по сравнению с группой монотерапии тамсулозином.

Первичной конечной точкой после 4 лет терапии было время до развития первого случая острой задержки мочи (ОЗМ) или хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ.

После 4 лет терапии снижение риска ОЗМ или хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ в группе комбинированной терапии было статистически значимым (снижение риска на 65,8% при значении р < 0,001 [95% ДИ 54,7% - 74,1%]) в сравнении с результатом в группе монотерапии тамсулозином.

Показатели частоты случаев ОЗМ и хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ за 4 года в группе комбинированной терапии и в группе тамсулозина составили 4,2% и 11,9%, соответственно (р < 0,001).

По сравнению с группой монотерапии дутастеридом в группе комбинированной терапии риск случаев ОЗМ и хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ снизился на 19,6% (р = 0,18 [95% ДИ 10,9% — 41,7%]). Показатели частоты случаев ОЗМ и хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ за 4 года в группе комбинированной терапии и в группе дутастерида составили 4,2% и 5,2%, соответственно.

Вторичные конечные точки, оценивавшиеся после 4 лет терапии, включали время до клинического прогрессирования (комбинированный показатель, включавший следующие составляющие: ухудшение, подтвержденное изменением суммы баллов по шкале IPSS на ≥4 балла, случаи ОЗМ, связанные с ДГПЖ, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей (ИМП) и почечная недостаточность); изменение суммы баллов по международной шкале оценки простатических симптомов (IPSS), изменение максимальной скорости мочеиспускания и объема предстательной железы. Результаты исследования после 4 лет терапии представлены ниже.

Параметр Отметка времени Комбинация Дутастерид Тамсулозин
  • ОЗМ и
  • хирургическое вмешательство в связи с ДГПЖ
  • (%)
Частота через 48 месяцев 4,2 5,2 11,9а
Клиническое прогрессирование* (%) 48 месяцев 12,6 17,8b 21,5а
IPSS (баллы) [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [16,6] -6,3 [16,4] -5,3b [16,4] -3,8a
Qmax (мл/сек) [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [10,9] 2,4 [10,6] 2,0 [10,7] 0,7a
Объем предстательной железы (мл) [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [54,7] -27,3 [54,6] -28,0 [55,8] +4,6a
Объем переходной зоны предстательной железы (мл)# [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [27,7] -17,9 [30,3] -26,5 [30,5] +18,2a
Индекс влияния ДГПЖ (BII) (баллы) [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [5,3] -2,2 [5,3] -1,8b [5,3] -1,2a
IPSS, вопрос 8 (оценка состояния здоровья в контексте ДГПЖ) (баллы) [Исходный уровень] 48 месяцев (изменение от исходного уровня) [3,6] -1,5 [3,6] -1,3b [3,6] -1,1a
  1. Значения показателей на исходном уровне — средние значения, значения изменений от исходного уровня — откорректированные средние значения.
  2. * Клиническое прогрессирование является комбинированным показателем, включавшим следующие составляющие: ухудшение, подтвержденное изменением суммы баллов по шкале IPSS на >4 балла, случаи ОЗМ, связанные с ДГПЖ, недержание мочи, ИМП и почечная недостаточность.
  3. # оценка проводилась в отдельных исследовательских центрах (13% рандомизированных пациентов).
  4. aРезультаты были значимыми в группе комбинированной терапии (р < 0,001) в сравнении с группой тамсулозина по прошествии 48 месяцев.
  5. bРезультаты были значимыми в группе комбинированной терапии (р < 0,001) в сравнении с группой дутастерида по прошествии 48 месяцев.
  6. ДУТАСТЕРИД
Читайте также:  Апизартрон (мазь): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение дутастерида в дозе 0,5 мг/сутки изучалось в сравнении с плацебо на примере 4325 мужчин с умеренными и тяжелыми симптомами ДГПЖ с объемом предстательной железы ≥30 мл и с концентрацией ПСА в пределах 1,5-10 нг/мл в ходе трех двухгодичных многоцентровых международных плацебо-контролируемых двойных слепых первичных исследований эффективности. Данные клинические исследования были продлены до 4 лет за счет дополнительного периода открытой терапии, при этом все пациенты, оставшиеся в исследовании, продолжали получать ту же самую дозу дутастерида 0,5 мг. По прошествии 4 лет из первоначально рандомизированных пациентов в группе плацебо и в группе дутастерида осталось 37% и 40% испытуемых, соответственно. Большинство (71%) из 2340 мужчин в ходе дополнительного периода открытой терапии получали лечение в течение 2-х дополнительных лет.

Наиболее важными параметрами клинической эффективности были: индекс симптомов американской урологической ассоциации (AUA-SI), максимальная скорость мочеиспускания (Qmax), частота случаев острой задержки мочи и хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ.

Максимальное значение индекса AUA-SI, определяемого с помощью опросника для оценки симптомов, связанных с ДГПЖ, из семи пунктов, составляет 35 баллов. Исходное среднее значение индекса составляло примерно 17 баллов.

По прошествии шести месяцев, одного года и двух лет терапии улучшение индекса в группе плацебо составляло 2,5, 2,5 и 2,3 балла, соответственно, а в группе дутастерида — 3,2, 3,8 и 4,5 балла, соответственно. Различия между двумя группами терапии были статистически значимыми.

Улучшение индекса AUA-SI, наблюдавшееся в течение первых 2 лет двойной слепой терапии, сохранилось на протяжении еще 2 лет в ходе расширенных открытых исследований.

Qmax (максимальная скорость мочеиспускания)

Среднее значение Qmax в клинических исследованиях на исходном уровне было около 10 мл/сек (нормальное значение Qmax ≥15 мл/сек).

По прошествии одного года и двух лет терапии скорость мочеиспускания увеличилась в группе плацебо на 0,8 и 0,9 мл/сек, соответственно, а в группе дутастерида — на 1,7 и 2,0 мл/сек, соответственно. Различия между двумя группами терапии на отрезке времени с 1- го по 24-ый месяц было статистически значимым.

Увеличение максимальной скорости мочеиспускания, наблюдавшееся в течение первых 2 лет двойной слепой терапии, сохранилось на протяжении еще 2 лет в ходе расширенных открытых исследований.

Острая задержка мочи (ОЗМ) и хирургическое вмешательство

По прошествии двух лет терапии частота случаев ОЗМ в группе плацебо составляла 4,2%, а в группе дутастерида — 1,8% (снижение риска на 57%). Данное различие является статистически значимым, оно означает, что у 42 (95% ДИ 30-73) пациентов лечение дутастеридом на протяжении двух лет предотвращает один случай ОЗМ.

После двух лет терапии частота случаев хирургического вмешательства в связи с ДГПЖ в группе плацебо составляла 4,1%, а в группе дутастерида — 2,2% (снижение риска на 48%). Данное различие является статистически значимым, оно означает, что у 51 пациента (95% ДИ 33-109) лечение дутастеридом на протяжении двух лет позволяет избежать одного хирургического вмешательства.

  • Распределение волосяного покрова
  • В рамках реализации программы клинических исследований Фазы III влияние дутастерида на распределение волосяного покрова официально не изучалось; вместе с тем, применение ингибиторов 5-альфа-редуктазы может снизить потерю волос и способствовать их росту у пациентов с облысением мужского типа (мужская андрогенная алопеция).
  • Функция щитовидной железы

Влияние на функцию щитовидной железы изучалось в ходе годичного клинического исследования с участием здоровых мужчин.

После одного года терапии дутастеридом показатели уровня несвязанного тироксина не изменились, в то же время в сравнении с плацебо уровень тиреостимулирующего гормона (ТСГ) незначительно увеличился (на 0,4 мкМЕ/мл).

Вместе с тем, поскольку показатели уровня ТСГ варьировались, причем диапазон медианных значений уровня ТСГ (1,4 -1,9 мкМЕ/мл) находился в пределах нормы (0,5 — 4,0 мкМЕ/мл), а показатели концентрации тироксина были устойчивыми в пределах нормы и схожими при применении плацебо и дутастерида, указанные изменения уровня ТСГ были расценены как клинически незначимые. Результаты всех клинических исследований свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния дутастерида на функцию щитовидной железы.

Новообразования молочной железы

В двухлетних клинических исследованиях, в ходе которых 3374 пациента получали дутастерид, по состоянию на момент перехода участников в 2-летнее расширенное (дополнительное) открытое исследование случаи рака молочной железы были отмечены у 2 пациентов в группе дутастерида и у 1 пациента в группе плацебо. В клинических исследованиях CombAT и REDUCE, проводившихся на протяжении 4 лет, случаи рака молочной железы не были отмечены ни в одной группе терапии, при этом воздействие дутастерида составило 17489 пациенто-лет, а воздействие комбинации тамсулозина и дутастерида — 5027 пациенто-лет.

По состоянию на текущий момент не установлено, имеется ли причинно- следственная связь между долгосрочным приемом дутастерида и развитием рака молочной железы у мужчин.

Влияние на мужскую фертильность

Влияние дутастерида в дозе 0,5 мг/сутки на свойства спермы изучалось в исследовании с участием здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 52 лет (n = 27 в группе дустастерида; n = 23 в группе плацебо), на протяжении 52 недель терапии и 24 недель последующего наблюдения.

Через 52 недели лечения средние показатели процентного уменьшения общего количества сперматозоидов, объема спермы и подвижности сперматозоидов с корректировкой по изменению от исходного уровня в группе плацебо составляли 23%, 26% и 18%, соответственно.

Изменение концентрации и морфологии сперматозоидов не отмечалось. Через 24 недели последующего наблюдения среднее процентное изменение общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже исходного показателя.

При том, что средние значения всех параметров во всех отметках времени оставались в пределах нормы и не соответствовали заранее определенным критериям клинически существенного изменения (30%), у двух пациентов в группе дутастерида через 52 недели терапии количество сперматозоидов уменьшилось более чем на 90% от исходного уровня, при этом через 24 недели последующего наблюдения было отмечено частичное восстановление. Возможность снижения мужской фертильности нельзя исключать.

Сердечная недостаточность

В 4-летнем исследовании ДГПЖ с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином у 4844 мужчин (исследование CombAT) частота случаев, описываемых комбинированным термином «сердечная недостаточность», в группе комбинированной терапии (14/1610, 0,9%) была выше, чем в обеих группах монотерапии: дутастерид — 4/1623, 0.2%, тамсулозин -10/1611, 0.6%.

В отдельном четырехлетнем клиническом исследовании (исследование REDUCE) с участием 8231 пациента в возрасте от 50 до 75 лет с полученным ранее отрицательным результатом биопсии на рак предстательной железы и с концентрацией ПСА на исходном уровне в пределах 2,5 нг/мл — 10,0 нг/мл (у мужчин в возрасте от 50 до 60 лет) и 3 нг/мл — 10 нг/мл (у мужчин в возрасте старше 60 лет) частота случаев, описываемых комбинированным термином «сердечная недостаточность», в группе дутастерид 0,5 мг один раз в сутки (30/4105, 0.7%) была выше, чем в группе плацебо (16/4126, 0.4%). Ретроспективный анализ результатов данного исследования свидетельствовал о том, что частота случаев, описываемых комбинированным термином «сердечная недостаточность», у пациентов, получавших одновременно дутастерид и блокатор а-адренорецепторов (12/1152, 1.0%), была выше, чем у пациентов, получавших дутастерид без блокатора а-адренорецепторов (18/2953, 0.6%), плацебо и блокатор α-адренорецепторов (1/1399,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector