Дешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применению

Препарат содержит в составе действующее вещество апротинин и дополнительные составляющие: бензиловый спирт, NaCl, воду для инъекций.

Форма выпуска

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Средство оказывает на организм антипротеазное, антифибринолитическое воздействие.

Ввиду влияния действующего вещества апротинина, подавляется активность ряда протеолитических ферментов. Апротинин является ингибитором калликреина.

Под его воздействием высвобождаются воспалительные цитокины, также вещество способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов.

При использовании апротинина в хирургической практике с использованием АИК отмечается уменьшение воспалительных процессов, что, в свою очередь, способствует уменьшению кровопотери, а также снижает необходимость гемотрансфузии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, апротинин активно распределяется в межклеточном пространстве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности.

Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.

В основном накопление апротинина отмечается в почках, меньше вещества накапливается в хрящевой ткани. В головном мозге человека наблюдается очень низкая концентрация действующего вещества, в ликвор апротинин почти не проникает. Сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество активного вещества Гордокса.

Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Описание показаний к применению Гордокса следующее:

  • острые проявления панкреатита (средство используется в составе комплексного лечения);
  • хроническая форма панкреатита (при частых рецидивах и при тяжелом течении болезни);
  • панкреатит, развившийся вследствие оперативных вмешательств и травм;
  • первичное кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций, перед родами и после них, при полименорее);
  • панкреонекроз;
  • диагностические операции и обследования на поджелудочной железе;
  • профилактика послеоперационного неспецифического паротита после операции;
  • ангионевротический отек;
  • симптомы шока (травматического, токсического, геморрагического);
  • травмы тканей (глубокие, обширные).

Также применение Гордокса показано в качестве вспомогательного лечения при коагулопатии, при которой отмечается вторичный гиперфибринолиз, сильное кровотечение. Это средство также применяется в качестве профилактики легочных эмболий и кровотечений после операции.

Противопоказания

Нельзя применять Гордокс людям, у которых отмечается непереносимость апротинина либо других компонентов этого ЛС. Также нельзя применять препарат при ДВС-синдроме, при беременности (первый триместр).

Побочные действия

Как правило, при применении средства Гордокс у пациентов не отмечается побочных проявлений. В редких случаях могут отмечаться диспепсические и аллергические эффекты. Иногда при терапии Гордоксом имеет место проявление болей в мышцах, изменения артериального давления.

Аллергические проявления при первом введении препарата отмечаются редко, частота их развития возрастает (примерно на 5%) при повторном введении средства. Вероятность тяжелых аллергических или анафилактических проявлений увеличивается, если на протяжении 6 месяцев лечение Гордоксом проводилось два раза и более.

Гордокс, инструкция по применению при панкреатите (Способ и дозировка)

Если пациенту назначается Гордокс, инструкция по применению при его использовании должна тщательно соблюдаться.

Средство вводится внутривенно, медленно: при введении допустима максимальная скорость от 5 до 10 мл за минуту. Когда препарат вводится пациенту, он должен в это время лежать на спине.

Гордокс вводится через магистральные вены, при этом для введения других препаратов они не используются.

Изначально, примерно за 10 минут до основного введения препарата, каждому пациенту вводят пробную дозу Гордокса, которая составляет 1 мл. Если аллергические реакции отсутствуют, вводится основная доза средства.

Для взрослого человека начальная доза препарата составляет 0,5–2 млн. КИЕ, ее водят на протяжении 15–20 минут. Поддерживающая доза составляет 200 тыс. КИЕ Гордокса через 4 – 6 часов. При постепенном исчезновении симптомов можно снизить поддерживающую дозу до 500 тыс. КИЕ ежесуточно.

Если врач назначает лечение Гордоксом детям, доза рассчитывается по массе тела: на 1 кг — 20 тыс. КИЕ средства.

Передозировка

При передозировке препарата у пациента могут развиваться разные аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок. Если у человека развиваются симптомы непереносимости средства, тогда применение Гордокса следует приостановить, после чего практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

  • При добавлении апротинина к гепаринизированной крови отмечается увеличение периода свертывания цельной крови.
  • Если Гордокс применяется одновременно с Реомакродексом, тогда отмечается усиление сенсибилизирующего воздействия.
  • Апротинин ингибирует влияние урокиназы, стрептокиназы, альтеплазы.

Апротинин – слабый ингибитор сывороточной псевдохолинэстеразы.

Если применять средства одновременно, может замедляться метаболизм суксаметония хлорида, также усиливается миорелаксация, может развиться апноэ.

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Гордокс относится к списку Б, средство следует хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Препарат можно хранить 5 лет.

Особые указания

  1. Перед началом лечения необходимо провести кожные пробы на определение индивидуальной чувствительности человека к апротинину.
  2. Если в анамнезе указаны аллергические реакции, то перед началом лечения апротинином следует принять блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

  3. При проявлении ДВС-синдрома и гиперфибринолиза принимать Апротинин допустимо только после того, как будут устранены все проявления ДВС-синдрома, а также в том случае, если отмечается профилактический эффект Гепарина.

  4. Осторожно средство применяется тем пациентам, которые на протяжении 2-3 дней перед началом лечения получали миорелаксанты.

При использовании в процессе лечения Гордокса, особенно в период повторного лечения, могут отмечаться анафилактические или аллергические проявления.

Поэтому людям, склонным к аллергии следует четко определять степень пользы и риска.

  • В составе средства Гордокс есть бензиловый спирт, поэтому максимальная доза препарата в сутки не должна быть больше 90 мг на кг массы тела человека.
  • Гордокс не является заменителем Гепарина.
  • После того, как ампула была вскрыта, ее содержимое следует использовать, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.
  • Не желательно смешивать Гордокс с другими препаратами.

Синонимы

Контрикал

Аналоги Гордокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Дешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применениюАэрусДешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применениюИнгитрилДешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применениюТрасилолДешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применениюАпротексДешевые аналоги Гордокса, цена в аптеках, инструкция по применениюКонтрикал

Аналоги Гордокса являются препараты:

  • Траксолан
  • Апротекс
  • Ингитрил
  • Аэрус

Использовать эти препараты в качестве заменителя Гордокс можно только после одобрения врача.

Детям

Инструкция вмещает информацию о том, что препарата нельзя применять детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, так как нет четких данных касательно безопасности и эффективности препарата.

При беременности и лактации

Гордокс можно использовать для лечения будущих мам только после истечения первого триместра беременности. Однако и на более поздних сроках беременности средство применяется исключительно по назначению врача и при наличии четких показаний к его применению. При этом важен постоянный врачебный контроль при лечении этим препаратом.

Клинических данных о безопасности применения средство в период грудного кормления нет.

Отзывы

Отзывы о Гордоксе, которые встречаются в сети, в основном свидетельствуют о положительном опыте использования средства при терапии острой формы панкреатита. Сообщается, в частности, что при остром панкреатите Гордокс уже через 2-3 дня снимает острые проявления заболевания. Отзывы свидетельствуют, что Гордокс используется и для лечения детей, но только при назначении специалиста.

Цена Гордокса, где купить

Средство часто назначается при ряде заболеваний, в частности при панкреатите.

Цена Гордокса в аптеках в среднем составляет 4000 рублей за упаковку 25 ампул. Купить в Москве одну ампулу можно по цене от 150 до 250 рублей.

Гордокс цена в Москве от 1039 руб., купить Гордокс в Москве в интернет-аптеке, заказать

Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Венгрия

Апротекс, Апротимбин, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Контрикал 10000, Трасилол, Трасилол 500000, Трасколан

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (5) — пачки картонные

Концентрат для приготовления раствора для в/в Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый

апротинин10 тыс.КИЕ/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин — полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч.

активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний. Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ).

1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ — 70 мг апротинина.

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина. С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.

Читайте также:  Кагоцел - аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях: — при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина); — при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный — 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин); — при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин). Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии. Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии. Применение при экстракорпоральном кровообращении При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом «по активированию инородной поверхности», увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы). Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.

Фармацевтическая несовместимость Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Распределение Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.

Метаболизм В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот. Выведение T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.

При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде. При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

— терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/); — хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови; — острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы; — оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы); — шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический); — обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей; — массивные кровотечения (во время тромболитической терапии); — экстракорпоральное кровообращение; — профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах

— I и III триместры беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к апротинину.

С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма — данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом).

При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма).

При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами. Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.

Гордокс купить, цена от 1083 руб., Гордокс инструкция по применению и отзывы | интернет-аптека ЗдравСити

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия применяется в хирургии с использование АИК. Его действие заключается в уменьшении воспалительного ответа и, как следствие, в снижении кровопотери. Кроме того, уменьшается потребность в гемотрансфузии и частота ревизий средостения, необходимых для обнаружения источника кровотечения.

Производитель

Производством лекарства Гордокс занимается зарубежная фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер». Адрес компании: 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии от потребителей направляются представительству в России по адресу: 119049, г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Страна происхождения

Венгрия.

Группа препаратов

Медикаментозное средство относится к клинико-фармакологической группе ингибиторов фибринолиза — поливалентных ингибиторов протеиназы плазмы.

Основной компонент, входящий в состав, носит название апротинин, лат. aprotinin.

Формы выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора, не имеющего цвета или имеющего легкий окрас, применяемого путем внутривенного введения.

Упаковка

Раствор разливается в стеклянные прозрачные ампулы объемом 10 мл, ампулы помещаются в специальные поддоны из пластика по 5 шт., в одной картонной пачке содержится 1 поддон. Возможно сортировка в картонные коробки, которые содержат 5 поддонов.

Состав

В 1 ампуле 10 мл содержится активное вещество: апротинин — 100000 КИЕ; вспомогательные компоненты: хлорид натрия — 85 мг, спирт бензиловый — 100 мг, вода дистиллированная в пределах 10 мл.

Дозировка

С целью исключения нежелательных аллергических или анафилактический реакций за 10 мин. перед применением терапевтической дозы необходимо исследовать реакцию организма путем введения 1 мл раствора.

В случае хорошей переносимости и отсутствия нежелательных реакций можно приступать к введению основной дозы. Альтернативным способом исключения побочных эффектов выступает применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин. до применения раствора Гордокс.

Во всех случаях должны быть предусмотрены мероприятия по оказанию своевременной помощи при аллергической или анафилактической реакции.

Начальная доза для взрослых составляет 100-200 мл в течение 15-20 мин. в период после анестезии и до стернотомии. Еще 100-200 мл раствора добавляется к первичной дозе аппарата «сердце-легкие». Чтобы обеспечить достаточное разведение препарата и исключение взаимодействия с гепарином, следует добавить апротинин в период рециркуляции.

В период после болюсного введения необходимо обеспечить инфузию со скоростью введения 25-50 мл/ч до конца операции. Максимальный объем раствора, который может быть введен на одном курсе, составляет 700 мл.

Пациентам в пожилом возрасте или с нарушениями функции почек не требуется проведение дополнительных корректировок дозы.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается в следующих случаях:

  • во время проведения операции аортокоронарного шунтирования с целью профилактики интраоперационной кровопотери;
  • во время проведения операции аортокоронарного шунтирования с целью снижения объема гемотрансфузии.

Передозировка

В медицинской практике случаев передозировки зафиксировано не было. Антидота нет.

Противопоказания

К препарату имеются некоторые противопоказания, отмеченные производителем:

  • возраст меньше 18 лет в силу отсутствия исследований по изучению безопасности и эффективности применения;
  • гиперчувствительность по отношению к действующему или вспомогательному веществу, входящему в состав.
Читайте также:  Имудон - аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

В отдельных случаях могут наблюдаться нежелательные эффекты, связанные со слабой переносимостью организмом препарата, они могут выражаться в следующем виде:

С частотой от 0,1 до 1%

  • ишемия миокарда;
  • тромбоз коронарных артерий;
  • окклюзия коронарных артерий;
  • инфаркт миокарда;
  • перикардиальный выпот;
  • тромбозы;
  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность.

С частотой от 0,01 до 0,1%

  • артериальный тромбоз;
  • аллергические реакции;
  • анафилактические реакции;
  • анафилактоидные реакции.

С частотой от 0 до 0,01%

  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • коагулопатия;
  • ДВС-синдром;
  • раздражающие реакции в местах введения;
  • тромбофлебиты;
  • анафилактический шок.

Если медикамент применяется впервые, то развитие аллергических или анафилактических реакций любой тяжести маловероятно. При повторном применении риск появления таких реакций возрастает до 1%. Если с момента последнего применения прошло менее 6 месяцев, риск развития аллергических и анафилактических реакций многократно возрастает и составляет 5%.

С каждым повторным применением препарата Гордокс вероятность развития побочных эффектов становится выше, а симптомами аллергических и анафилактических реакций могут выступать: тошнота, артериальная гипотензия, астма, спазмы в бронхах, зуд, покраснения на коже, сыпь.

При возникновении аллергической реакции во время введения необходимо быстро оказать пациенту неотложную помощь.

Способ применения

Раствор вводится внутривенно медленно, со скоростью 5-10 мл/мин. Во время процедуры введения препарата Гордокс больной должен находиться в положении лежа на спине. Медикамент должен вводиться через магистральные вены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований применения у беременных женщин проведено не было. Использование лекарства Гордокс во время беременности не противопоказано производителем, однако следует учитывать возможные побочные реакции.

Применение в период кормления грудью считается безопасным, лекарственное средство не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Фармакологическое действие

Лекарство является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия и обладает антифибринолитическими свойствами.

Апротинин оказывает влияние на плазменный и тканевый калликреин, трипсин и плазмин, снижая их активность и, как следствие, фибринолитическую активность крови, такой эффект достигается за счет образования обратимых стехиометрических комплексов — ингибиторов ферментов.

Действующий компонент способствует активации контактной фазы, при которой производится активация свертывания, во время этой фазы инициируется коагуляция и активация фибринолиза.

При использовании аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания, которая осуществляется из-за контакта между кровью и инородной поверхностью, введение дополнительного ингибирования плазменного калликреина поспособствует снижению количества нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Действие апротинина заключается в модулировании воспалительной реакции в системе, которая возникает во время проведения операции с АИК. Такая реакция приводит к активации систем гемостаза, фибринолиза, клеточного и гуморального ответа. Основной компонент ослабляет воспалительные реакции посредством ингибирования многочисленных медиаторов.

Апротинин способствует высвобождению воспалительных цитокинов и поддержке гомеостаз гликопротеинов. Помимо этого, применение Гордокса позволяет снизить потерю гликопротеинов тромобоцитами и подавить экспрессию противовоспалительных адгезивных гликопротеинов гранулоцитами.

Синонимы

В аптеках имеются аналоги, схожие по составу и фармакологическим свойствам, к ним относятся:

  • Апрокал;
  • Апротекс;
  • Веро-Наркап;
  • Ингитрил;
  • Контривен;
  • Контрикал 10000;
  • Контритин;
  • Протинол;
  • Трасилол;
  • Трасколан.

Перед приобретением рекомендуется ознакомиться с описанием препарата и изучить имеющиеся показания и противопоказания.

Фармакокинетика

Сразу после введения апротинин обладает высокой скоростью распределения в межклеточном пространстве, в связи с чем его концентрация резко уменьшается. Начальный и конечный T1/2 составляет 0,3-0,7 и 5-10 часов соответственно.

При режиме дозирования 2 млн КИЕ нагрузочная, 2 млн КИЕ в первичном объеме инфузии, 500 тыс. КИЕ/час во время операции, концентрация составляет 175-281 КИЕ/мл. Дозировка, уменьшенная вдвое, соответствует концентрации 110-164 КИЕ/мл.

Препарат обладает линейной фармакокинетикой при использовании доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ у здоровых пациентов и тех, у кого диагностированы кардиологические патологии.

80% активного вещества связывается с транспортными белками в плазме, остальные 20% остаются в свободном виде.

В равновесном состоянии Vd составляет 20 л. 40 мл/мин — общий клиренс.

Способность апротинина связываться с щеточной каймой эпителия проксимальных почечных канальцев и накапливаться в фаголизосомах приводит к его накоплению в почках, а афинность и кислые протеогликаны обеспечивают накопление в хрящевых тканях. Обладает слабой способностью к проникновению через плацентарный барьер и накоплению в головном мозге.

В почках происходит метаболизм, в ходе которого образуются неактивные метаболиты в виде коротких пептидных цепей и аминокислот.

Выводится апротинин с мочой в объеме 5%. В течение 48 часов в моче можно наблюдать неактивные метаболиты основного вещества в объеме 25-40%.

Фармакокинетические свойства у пациентов в пожилом возрасте и с почечной недостаточностью остаются без изменения.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Производитель запрещает смешивать Гордокс с другими препаратами.
  • Снижается активность веществ при совмещении с урокиназой, стрептокиназой и альтеплазой.
  • Совместим с 20% раствором глюкозы, лактатным раствором Рингера, раствором гидроксиэтилированного крахмала.

Лекарственная форма

Жидкая дозированная форма в виде прозрачного раствора для внутривенного применения.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения не выше +30°С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 5 лет. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Следует соблюдать особую осторожность при использовании лекарства Гордокс во время проведения операции на грудном отделе аорты или при панкреатите.

Количество гепарина, необходимого для введения до кануляции сердца, составляет как минимум 350 МЕ/кг. Доза увеличивается в зависимости от веса больного и времени экстракорпорального кровообращения.

Минимальная концентрация гепарина при шунтировании составляет 2,7 ЕД/мл или 0,2 мг/кг. Титрование протамина не подвержено влиянию апротинина.

Нейтрализация гепарина протамином у пациентов, получавших Гордокс, должна проводиться только после завершения экстракорпорального кровообращения.

При использовании Гордокса в медицинских целях следует иметь в виду содержание бензилового спирта, максимальная суточная доза которого составляет 90 мг/кг.

Максимальная доза апротинина, которая может быть использована в одном лечебном цикле, должна быть не больше 6 млн. КИЕ.

Апротинин не заменяет гепарин.

Лекарственные средства, предназначенные для парентерального введения, должны быть подвержены визуальному контролю. После применения все остатки должны быть утилизированы.

Противопоказано к применению — возраст младше 18 лет.

Не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и совершению работ, требующих высокой концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Гордокс в аптеке отпускается по рецепту.

Гордокс — инструкция по применению, цена. Препарат Гордокс: аналоги, описание — Аптека Onko Help

Гордокс — поливалентный ингибитор протеаз. Препарат оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Гордокс (Апротинин) инактивирует важнейшие протеазы — трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т. ч. активирующие фибринолиз.

Гордокс замедляет общую суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др.

состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Гордокс замедляет фибринолитическую активность крови, снижает фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать Гордокс для профилактики и лечения различных форм шока.

Дозировка

В/в (медленно) только в положении «лежа». В лечебных целях в начальной дозе 50 тыс. КИЕ (со скоростью не более 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 тыс. КИЕ/ч. При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, в/в капельно — 100–200 тыс. КИЕ, при необходимости до 500 тыс. КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При коагулопатиях в сочетании со вторичным гиперфибринолизом назначают в дозе 1 млн КИЕ и более. Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции — 200–400 тыс. КИЕ в/в струйно (медленно или капельно), затем в течение последующих 2 дней по 100 тыс. КИЕ. В акушерской практике начальная доза — 1 млн КИЕ, затем каждый час по 200 тыс.

КИЕ до остановки кровотечения. При нарушениях гемостаза у детей — 20 тыс. КИЕ/кг/сут. Возможно местное применение: марлю, пропитанную 100 тыс. КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения. При ревматических поражениях суставов назначают по 200 тыс. КИЕ в виде внутрисуставных инъекций. При остром панкреатите — 0.

5–1 млн КИЕ, с последующим уменьшением в течение 2–6 сут до 50–300 тыс. КИЕ до полной отмены (после исчезновения ферментной токсемии). При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 тыс. КИЕ в час в течение 3–6 дней; суточная доза — 25–50 тыс. КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза — 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 сут после операции по 100 тыс. КИЕ каждые 6 ч.

Способ применения

Стартовая доза для взрослых пациентов составляет 0.5 млн. КИЕД Гордокса (Апротинина) внутривенно капельно (скорость инфузии не больше 5 млн. в 1 мин.), поддерживающая дозировка 200 тыс.

КИЕД Гордокса через каждые 4 — 6 часов, минимальная суточная дозировка 1 млн. КИЕД. После регресса объективной и субъективной симптоматики, поддерживающая дозировка может быть снижена до 500 тыс.

КИЕД в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически несовместим с др. ЛС (за исключением растворов электролитов и декстрозы). Ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в т. ч. на белок крупного рогатого скота), ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры), период лактации.

Читайте также:  Гепариновая мазь: доступные аналоги и цены на препараты

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия. Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении). Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Примечания

При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2–3 дня назначали миорелаксанты. Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС.

В случаях когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2–3 ч.

Гордокс

Инструкция по применению Гордокс

Состав

Активное вещество: апротинин 100000 КИЕ

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 85 мг; бензиловый спирт — 100 мг; вода для инъекций — до 10 мл

Показания к применению Гордокс

  • Терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного, особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких).
  • Хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови.
  • Острый панкреатит , обострение хронического панкреатита , некроз поджелудочной железы.
  • Оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы).
  • Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
  • Обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей.
  • Массивные кровотечения (во время тромболитической терапии).
  • Экстракорпоральное кровообращение.
  • Профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

Противопоказания к применению Гордокс

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Рекомендации по применению

Гордокс вводят внутривенно, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ).

При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®.

В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн.

КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие».

Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возрастакоррекция дозы не требуется.

Применение Гордокс при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д.

, а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Фармакологическое действие

Антипротеазное, антифибринолитическое. Гордокс инактивирует протеиназы (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин и др.) в плазме и тканях; понижает фибринолитическую активность крови.

Побочные действия Гордокс

Аллергические реакции: редко — аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко — анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев.

При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза.

Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.

Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь).

В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто — ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко — артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко — тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко — реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск.

За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов.

Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось.

В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры.

ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста — 750 сек и ACT теста с каолином — 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина.

Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

  • Использование в педиатрии
  • Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось. Антидота к препарату не существует.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.
  2. Фармацевтическая несовместимость
  3. Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.
  4. Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector