Бисопролол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Бисопролол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыБлокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина.

β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани.

Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

  • из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
  • связь с белками плазмы крови – 28-32%;
  • адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
  • препарат начинает действовать через 3-4 часа;
  • терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

  • гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
  • острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
  • симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

  • облегчение болевого синдрома;
  • ограничение зоны некроза в мышце;
  • профилактика тяжелых аритмий;
  • снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Структура Влияние
Миокард (мышечная оболочка сердца)
  • убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений;
  • регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение);
  • повышение стойкости к гипоксии (ишемии);
  • снижение фракции выброса
Проводящая система
  • угнетение функции автоматизма;
  • замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды
  • улучшение диастолического наполнения венечных сосудов;
  • снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки
  • блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

  • снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
  • коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
  • отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
  • снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

Хсн с систолической дисфункцией лж

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели Суточная доза (мг)
1-я 1,25
2-я 2,5
3-я 3,75
4-7-я 5
8-11-я 7,5
12-я 10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

  • Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.
  • Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.
  • С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

  1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
  2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
  3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
  4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
  5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
  6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
  7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
  8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
  9. Метаболический ацидоз.
  10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  11. Печеночная энцефалопатия.
  12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
  13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

  • замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
  • нарушение внутрисердечного проведения;
  • головокружение, мигрени, обмороки;
  • синдром сухости глаз;
  • бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
  • тошнота, расстройства стула;
  • реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
  • мышечная астения, судороги;
  • реактивный гепатит;
  • ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
  • снижение потенции;
  • депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
  • повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

  • замедление пульса — брадикардия;
  • падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
  • острая кардиоваскулярная недостаточность;
  • гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
  • бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

  • внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
  • инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
  • введение 2% р-ра «Изопреналина»;
  • мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
  • β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
  • капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещен Рекомендовано осторожное применение
  1. 1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику.
  2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения.
  3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса
  1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления.
  2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии.
  3. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола».
  4. Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»).
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола».
  6. Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин».
  7. Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола».
  8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов.
  9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях.
  10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»
Читайте также:  Гель Кетопрофен – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор».

Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата.

В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

  • Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
  • Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
  • Чехия – «Коронал»;
  • Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
  • Венгрия – «Бидоп»;
  • Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС.

Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола».

Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Бисопролол: инструкция по применению, цена

Бисопролол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

К подгруппе бета-адреноблокаторов относится Бисопролол, основной спектр действия которого заключается в подавлении клинических признаков ишемии, нормализации ЧСС, снижении уровня АД. Медикамент продается в аптеках строго по рецепту.

Содержание:

Показания, противопоказания и дозировки Бисопролола

В инструкции к лекарству указано, что он предназначен для терапии ИБС, предупреждения возникновения приступов загрудинных болей. 

Бисопролол принимают в утренние часы, до первого завтрака, с небольшим количеством воды. Дозировки зависят от типа протекающего патологического процесса:

  1. ИБС и гипертония – однократный прием 0,005 г, при необходимости объем увеличивается до 0,01 г единожды в день. Максимальное суточное количество не превышает 0,02 г.

  2. Для больных с дисфункцией почек и клиренсом креатинина до 20 мл в минуту, с серьезными отклонениями в работе печени – максимальная дозировка в день равна 0,01 г. 

Корректировка стандартных дозировок для лиц старшего возраста не проводится. 

Бисопролол противопоказан больным:

  • с ОСН или ХСН в периоде декомпенсации;
  • левожелудочновой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой 2, 3 ступени – без кардиостимулятора;
  • синоатриальной блокадой, СССУ;
  • замедленным сердцебиением, кардиомегалией;
  • сниженным АД, тяжелым течением бронхиальной астмы, ОБЛ;
  • проблемами кровообращения на периферии, вазоспастической патологией сосудов в конечностях;
  • в периоде лактации, с приемом ингибиторов МАО, Сультоприда, Флоктафенина, Дилтиазема, Верапамила;
  • генетической непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы;
  • феохромоцитомой, метаболическим ацидозом;
  • не достигшим совершеннолетия;
  • индивидуальной непереносимостью компонентного состава.

Особая осторожность при терапии Бисопрололом требуется:

  • при сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности;
  • миастении, тиреотоксикозе, беременности;
  • аллергиях, бронхоспазмах, нарушениях периферического кровообращения;
  • десенсибилизирующей терапии, строгой диете. 

Наблюдение врача требуется для пожилых пациентов, людей со стенокардией Принцметала, атриовентрикулярной блокадой 1 степени, депрессивными состояниями. 

При лечении беременных у плода может наблюдаться задержка физического развития, недостаток глюкозы, замедленное сердцебиение. Встречаются случаи неонатальной асфиксии новорожденных. Во время приема Бисопролола запрещается грудное вскармливание – активные компоненты пронимают в материнское молоко. 

Побочные реакции и особые указания

Нестандартные реакции на терапевтические мероприятия проявляются:

  • приступами головокружений и головной боли, нарушениями сна с бессонницей;
  • астеническими, депрессивными состояниями, сонливостью;
  • утомляемостью, кратковременными обмороками, ночными кошмарами;
  • судорожным синдромом, спутанным сознанием, временной потерей памяти;
  • снижением секреции слезной жидкости, повышенной сухостью, резью в глазах, нарушениями остроты зрения, конъюнктивитами;
  • замедленным сердцебиением, выраженным падением показателей АД;
  • ортостатической гипотензией, периферической отечностью;
  • парестезией, синдромом Рейно, снижением температуры нижних конечностей;
  • диареей, запорами, тошнотой со рвотой, сухостью слизистого покрова ротовой полости
  • гепатитами, заложенным носом, проблемами с дыханием, бронхоспазмами, ларингоспазмами;
  • при втором типе сахарного диабета – резким увеличением содержания глюкозы, при первом типе – падением сахара в крови;
  • кожными высыпаниями, навязчивым зудом, аллергическим насморком, крапивницей;
  • усиленной работой потовых желез, покраснением дермы, обострением псориаза, очаговым облысением;
  • судорогами, мышечной слабостью, арталгиями.

Инструкция предупреждает, что Бисопролол может провоцировать уменьшение количества тромбоцитов, увеличение объема печеночных ферментов, проблемы с потенцией. В отдельных случаях регистрируется синдром отмены с повышенным артериальным давлением и усилением приступов стенокардии. 

Особые указания к Бисопрололу

В аннотации сформулированы следующие предупреждения об особой осторожности при терапевтических манипуляциях для пациентов:

  • с псориазом, сахарным диабетом в периоде декомпенсации;
  • спонтанными аллергическими реакциями;
  • феохромоцитомой – лечение возможно только после завершения терапии альфа-адреноблокаторами.

На первоначальных этапах курса у больных отмечается замедление скорости реакций, что вызывает трудности при работе с движущимися и опасными механизмами. Аналогичный эффект возникает во время замены медикаментозного средства или при одновременном употреблении Бисопролола с алкогольными напитками. 

Запрещается проводить резкую отмену лекарства из-за высокого риска возникновения синдрома отмены. Курс завершается плавно, с поэтапным уменьшением объема дозировок – ежедневно они снижаются в два раза. 

Стоимость Бисопролола зависит от компании-производителя. Средняя цена варьирует от 80 до 310 рублей. Препарат рецептурный, его невозможно купить в аптеке без предъявления рецепта от лечащего врача. 

Бисопролол относится к группе адреноблокаторов, способных вызывать множественные побочные реакции при нарушении назначенной терапевтической схемы. При появлении нестандартной симптоматики пациент должен посетить консультацию врача и подробно описать возникающие эффекты. Отказ от таблеток по собственному желанию запрещен из-за высокого риска формирования синдрома отмены. 

Бисопролол : инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Читайте также:  Итраконазол – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Фармакокинетика Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

  • Корректировка лечения
  • Пациенты с нарушением функции печени или почек
  • Пожилые пациенты
  • Дети

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер. У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Бисопролол : инструкция по применению

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение  резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая  Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол  перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

  • Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол  может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.
  • Тиреотоксикоз: при лечении препаратом  Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.
  • Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

  1. Особые группы пациентов
  2. Нарушение функции почек или печени:
  3. Лечение артериальной  гипертензии или стенокардии:
  4. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность  и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у  плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

  Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.

Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Бисопролол ЛФ: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является избирательным бета1-адреноблокатором. Снижает активность ренина в плазме, способствует снижению частоты сокращений сердца, уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное воздействие.

Уменьшает синтез цАМФ из АТФ, стимулированный катехоламинами, уменьшает ток ионов кальция внутрь клеток, демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно-, инотропное действие.

Читайте также:  Дешевые аналоги Азитрокса, цены, инструкции по применению, сравнение аналогов

Состав и форма выпуска

Активное вещество: бисопролол (10 мг).

Выпускается Бисопролол ЛФ в форме таблеток.

Показания

  • Показан Бисопролол ЛФ:
  • — при артериальной гипертензии;
  • — для профилактики приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.

Противопоказания

  1. Бисопролол ЛФ противопоказан при:
  2. — аллергии на компоненты;
  3. — коллапсе;

— шоковых состояниях (в т.x. при кардиогенном шоке);

  • — отеке легких;
  • — декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • — острой сердечной недостаточности;
  • — атриовентрикулярная блокаде II—III ст.;
  • — синдроме слабости синусового узла;
  • — синоатриальной блокаде;
  • — выраженной брадикардии;
  • — стенокардии Принцметала;

— артериальной гипотензии (САД менее 100 мм рт.cт.);

  1. — кардиомегалии;
  2. — тяжелой форме бронхиальной астмы, других обструктивных заболеваниях органов дыхания;
  3. — одновременном приеме иМАО;
  4. — выраженных нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно);
  5. — феохромоцитоме;
  6. — метаболическом ацидозе;
  7. — депрессии;
  8. — до 18 лет.
  9. С осторожностью применяется при:
  10. — хронической почечной недостаточности;
  11. — печеночной недостаточности;
  12. — аллергических реакциях (в анамнезе);
  13. — тиреотоксикозе;
  14. — миастении;
  15. — сахарном диабете;
  16. — атриовентрикулярной блокаде I степени;
  17. — псориазе;
  18. — депрессии;
  19. — у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

  • Бисопролол ЛФ может применяться по рекомендации врача.
  • Возможное негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
  • При необходимости лечения требуется прекращение кормления грудью.

Способ применения и дозы

Бисопролол ЛФ применяют внутрь (натощак утром).

Стандартная доза — 5 мг один раз в день. При необходимости возможно повышение дозы до 10 мг один раз в день. Максимально — 20 мг/сутки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, падение артериального давления, затруднение дыхания, хроническая сердечная недостаточность, судороги, цианоз пальцев, ногтей, ладоней, обморочные состояния, бронхоспазм, головокружение.

Лечение: промывание желудка в первые часы после приема, назначение адсорбирующих препаратов, симптоматической терапии.

Побочные эффекты

  1. Офтальмологические расстройства: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения, болезненность глаз.

  2. Неврологические расстройства: головокружение, повышенная утомляемость, слабость, депрессия, головная боль, расстройства сна, кратковременная потеря памяти, беспокойство, спутанность сознания, астения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги, парестезии в конечностях.

  3. Кардиоваскулярные расстройства: нарушение проводимости миокарда, синусовая брадикардия, сердцебиение, ослабление сократимости миокарда, AV-блокада, развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность ног, одышка), артериальная гипотензия, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, боль в груди.

  4. Дыхательные расстройства: ларинго/бронхоспазм, заложенность носа, затруднение дыхания.
  5. Пищеварительные расстройства: запор/диарея, сухость рта, рвота, боль в животе, дисфункция печени (потемнение мочи, желтушность склер, кожи, холестаз), изменение вкусовых ощущений.

  6. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияния), лейкопения, изменение уровня АлАТ, АсАТ, билирубина, триглицеридов.
  7. Эндокринные расстройства: гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоз.

  8. Дерматологические расстройства: гиперемия кожи, усиление потоотделения, экзантема, псориазоподобные реакции, обострение псориаза, алопеция.
  9. Аллергические проявления: кожный зуд, сыпь, крапивница.
  10. Прочие: ослабление либидо, судороги в икроножных мышцах, боль в спине, суставах, снижение потенции, синдром «отмены».

Условия и сроки хранения

Хранить Бисопролол ЛФ при температуре до +25°С.

Бисопролол : инструкция по применению

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

  • Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
  • Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
  • Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  • При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфаадренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости отмены клонидина, в случае совместного приема с бисопрололом, прием препарата может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения Бисопролол следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств.

На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей.

При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Применение при беременности и в период лактации

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного.

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам.

У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС.

Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector