Алфупрост МР (таблетки): цена, аналоги, инструкция по применению

Алфупрост и его доступные аналоги применяются для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необходимо знать о схеме приема, показаниях и фармацевтических свойствах.

Кратко о препарате

Лекарственный препарат Алфупрост принадлежит к категории альфа1-адреноблокаторов и выпускается в форме таблеток пролонгированного действия. Производитель — индийская фармацевтическая компания SUN Pharmaceutical Industries Ltd.

В результате применения улучшается процесс мочеиспускания благодаря снижению тонуса уретры и сопротивляемости оттоку из мочевого пузыря.

Показания к применению

Алфупрост назначают для лечения функциональных нарушений мочеиспускания, развивающихся на фоне гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера.

Необходимо принимать по одной таблетке в день после еды. Время суток значения не имеет.

Противопоказано лекарство при ортостатической гипотензии, тяжелых нарушений функций печени и почек, непереносимости лактозы, а также повышенной чувствительности компонентам.

Состав

Главное активное вещество препарата — гидрохлорид алфузозина.

Вспомогательные компоненты:

1. безводная лактоза;
2. коллоидный диоксид кремния;
3. стеарат магния;
4. тальк;
5. повидон;
6. гипролоза;
7. гипромелоза.

Таблетки выпускаются без оболочки. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и белый окрас. На одну из сторон нанесена гравировка «RY 10»

Цена в рублях

Стоимость препарата Алфупрост от 700 до 1000 рублей.

Чем можно заменить

У препарата Алфупрост имеется несколько заменителей. Разберемся, какие из них наиболее эффективны и доступны.

Российские синонимы

Российские фармацевтические компании предлагают следующие аналоги таблеток Алфупрост.

Альфузозин

Производится двумя фармацевтическими компаниями — ОАО Фармстандарт-Лексредства и Вертекс. В качестве активного компонента используется гидрохлорид альфузозина.

Таблетки применяются для лечения нарушений мочеиспускания вследствие доброкачественной гиперплазии простаты.

Запрещено использовать при ортостатической гипотензии в анамнезе, тяжелых почечных заболеваниях и непереносимости действующего вещества. Стоимость упаковки, содержащей 30 таблеток — 300-400 рублей.

Доксазозин

Лекарственный препарат от Оболенского ФП, выпускаемый в виде таблеток и содержащий одноименное главное активное вещество. Назначается для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости основного действующего вещества. Осторожность при приеме нужно проявлять лицам с ортостатической гипотензией, митральным и аортальным стенозом, а также нарушениями работы печени.

Лекарство доступно по цене от 200 рублей.

Артезин

Таблетки производятся компанией Валента. Они принадлежат к категории альфа-адреноблокаторов. Основным действующим компонентом является мезилат доксазозина. Применяется при гиперплазии простаты и артериальной гипертензии.

К противопоказаниям относятся возраст до 18 лет и гиперчувствительность к компонентам. Стоимость медикамента, в зависимости от содержания действующего вещества, составляет 300-400 рублей.

Импортные заменители

Зарубежные фармацевтические компании также производят высокоэффективные аналоги Алфупроста.

Дальфаз ® Ретард и Дальфаз ® СР

Препараты Дальфаз ® Ретард и Дальфаз ® СР выпускаются в виде таблеток пролонгированного действия. Их производитель — французская фармацевтическая компания Sanofi Winthrop Industrie.

Единственное отличие этих медикаментов — количество действующего вещества. В одной таблетке Дальфаз ® Ретард содержится 5 мг алфузозина гидрохлорида, а Дальфаз ® СР — 10 мг.

Лекарство Дальфаз ® Ретард назначают для терапии функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства. Дальфаз ® СР дополнительно может применяться во время использования катетера при задержке мочи вследствие гиперплазии.

Стоимость таблеток Дальфаз варьирует от 1500 до 1700 рублей.

Камирен

Производится словенской фармацевтической компанией KRKA в виде таблеток. Главным активным компонентом является мезилат доксизозина в количестве 1, 2 или 4 мг. Предназначается для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также артериальной гипертонии. Нельзя принимать медикамент при тяжелых заболеваниях почек и органов желудочно-кишечного тракта.

Средняя цена таблеток Камирен — 460-600 рублей.

Аналоги дешевле Алфупроста

• Альфузозин;
• Артезин;
• Доксазозин;
• Камирен.

Чтобы подобрать оптимальный заменитель, нужно ознакомиться с лекарственными свойствами каждого из них.

Альфузозин или Алфупрост: что лучше

Основным действующим веществом таблеток Алфупрост является Альфузозин, поэтому эти два препарата являются полными аналогами по отношению друг к другу.

При выборе оптимального лекарства нужно учитывать, что индийский Алфупрост противопоказан при индивидуальной непереносимости лактозы из-за некоторой разницы во вспомогательных компонентах.

Российский Альфузозин при этом стоит в два раза дешевле.

Сравниваем с Фокусином

Фокусин и Алфупрост содержат разные активные компоненты, но оказывают идентичное воздействие при гиперплазии предстательной железы. Фокусин производится фармацевтической компанией Санофи Россия АО в виде твердых желатиновых капсул с модифицированным высвобождением. Главное действующее вещество препарата — гидрохлорид тамсулозина.

Симптомы гиперплазии предстательной железы устраняются спустя 2 недели приема. Противопоказания у обоих препаратов одинаковые — ортостатическая гипотензия, печеночная недостаточность и повышенная чувствительность к составу. Стоимость Фокусина ниже — 350-480 рублей.

Что выбрать Алфупрост или Омник

Омник — это лекарственный препарат от фармацевтической компании из Нидерландов Astellas Pharma Europe. Выпускается в таблетированной форме.

В отличие от Алфупроста, активным компонентом Омника является тамсулозин. Во многих случаях Омник более предпочтителен, так как легче переносится.

Единственным противопоказанием к его применению является повышенная чувствительность к тамсулозину.

С ценовой точки зрения также выигрывает Омник. Он доступен в аптеках за 370-500 рублей.

В чем различия между препаратами Алфупрост и Профлосин

Профлосин производится немецкой фармацевтической компанией Rottendorf Pharma в виде растворимых капсул пролонгированного действия.

Как и Алфупрост, назначается в терапии гиперплазии предстательной железы, однако между препаратами есть определенные различия.

Название препарата

Алфупрост

Профлосин

Главный активный компонент	Альфузозин	Тамсулозин
Противопоказания	Непереносимость компонентов, ортостатическая гипотензия, нарушения функций печени и почек, непереносимость лактозы	Повышенная чувствительность к тамсулозину
Стоимость	700-1000 рублей	470-900 рублей

Выбирая заменитель Алфупроста, нужно учитывать вероятные побочные эффекты и противопоказания, обусловленные воздействием главных и вспомогательных компонентов.

Абсолютным аналогом является Альфузозин, самый доступный по цене.

При ортостатической гипотензии и тяжелых заболеваниях почек и печени лучше использовать Профлосин и Омник. Оба препарата на основе тамсулозина не имеют противопоказаний, за исключением индивидуальной непереносимости.

Алфупрост мр

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Действующее вещество

— алфузозина гидрохлорид (alfuzosin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки; с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

1 таб.
алфузозина гидрохлорид (в составе гранул)	10 мг

Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная — 70 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, повидон (PVP-K30) — 2 мг, тальк — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная — 7 мг, гипромеллоза — 85 мг, гипролоза — 155 мг, повидон (PVP-K30) — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов.

Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия алфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Cmax в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Метаболизм

Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения Cmax, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T1/2 .

Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.

Показания

• лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК

Алфупрост МР — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП 001176-111111

Торговое название препарата:

Алфупрост® MP.

Международное непатентованное название:

Алфузозин.

Химическое название: N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2 хиназолинил) метиламино] пропил]тетрагидро-2-фуранкарбоксамида гидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия.

Состав:

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит: Активное вещество: алфузозина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

Описание: От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Альфа-1-адреноблокатор.

Код ATX: [G04CA01].

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи. Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря.

Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

значительное снижение остаточного объема мочи. Фармакокинетика

всасывание:

среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения. Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Внутрь. Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком. Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: Очень часто: (≥10%); Часто: (≥1% -

Алфупрост мр

• Аналоги по действующему веществу
• Аналоги из категории «Лекарства от простатита и аденомы»
• Аналоги из категории «Лекарства от болезней мочеполовой системы»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее.

Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении.

Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч.

при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение Алфупрост мр при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — B.

Передозировка

Симптомы: снижение АД.Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

Побочные действия Алфупрост мр

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.Прочие: отеки, покраснение кожи.

1. Ограничения к применению
2. ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).
3. Алфупрост мр противопоказания
4. Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина
5. Показания к применению Алфупрост мр
6. Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
7. Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидизурическое. Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря.

Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени.

Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, Vd понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности Vd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы).

Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Характеристика

Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

Химическое название Алфупрост мр

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Алфупрост МР

Инструкция по применению Алфупрост МР

Состав

ктивное вещество: алфузозина гидрохлорид 10 мг. вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

Показания к применению Алфупрост МР

Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания к применению Алфупрост МР

• Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата Алфупрост МР.
• Ортостатическая гипотензия.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Рекомендации по применению

Внутрь — по 2.5 мг 3 раза в сутки. Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг в сутки).

Применение Алфупрост МР при беременности и кормлении грудью

Препарат Алфупрост МР не предназначен для применения у женщин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия Алфупрост МР

• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко — сухость во рту.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
• Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
• Прочие: недомогание; редко — отеки, боли за грудиной.

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком.

Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения.

Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления. В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Лекарственное взаимодействие

1. Нерекомендованные комбинации: С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

2. Комбинации, которые следует принимать во внимание:

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Алфупрост МР, таблетки пролонгированного действия, 30

У некоторых
пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами,
в течение нескольких часов после приема альфа-1-адреноблокаторов, в т.ч.

препарата Алфупрост® МР, может развиться постуральная гипотензия, с
симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение).

В таких
случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения
симптомов.

Подобные
симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения.

Пациента следует
предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с
коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию
в период лечения препаратом Алфупрост® МР. При появлении
приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение
препаратом Алфупрост® МР следует прекратить.

Пациентов
следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком.
Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок.
Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию
действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые
могут быстро развиться.

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост® МР
пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или
получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время
проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых
пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее
альфа-1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант
синдрома узкого зрачка).

Хотя риск развития такого осложнения при приеме
препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу
катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент
принимает альфа-1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как
интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений
при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному
изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время
применения препарата Алфупрост® МР, особенно в начале лечения, могут
наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения.

Это
следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов
деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление
автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами,
работа диспетчера и оператора и т.п.).

Алфупрост® МР

Afluprost® MP

таблетки пролонгированного действия

• Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
• Активное вещество:
• алфузозина гидрохлорид 10 мг.
• Вспомогательные вещества:

лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приёме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приёмом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30 % у больных с Qmax
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объёма выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объёма мочи.

Всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 % по сравнению с формой немедленного высвобождения-(2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приёма алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа.

Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация–время» при приёме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приёме алфузозина до еды, следовательно приём пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация–время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

Метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90 %. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение: только 11 % алфузозина в неизменённом виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75–90 %).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжёлые нарушения функции печени. Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Врождённый дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лёжа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объёма циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжёлой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приёма алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии.

Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком.

Таблетки нельзя раскусывать, разжёвывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения.

Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Таблетки пролонгированного действия 10 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

RANBAXY LABORATORIES, Ltd., Индия

Алфупрост МР

Алфупрост МР – лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, которые связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: от белых до почти белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне размещена гравировка «RY 10» (в картонной пачке 1–3 или 6 блистеров по 10 таблеток и инструкция по применению Алфупроста МР).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид алфузозина – 10 мг;
• гранулы (вспомогательные компоненты): кремния диоксид коллоидный – 2 мг; лактоза безводная – 70 мг; PVP-K30 (повидон) – 2 мг; магния стеарат – 0,5 мг; тальк – 0,5 мг;
• смесь для изготовления таблетки посредством компрессии (вспомогательные компоненты): гипролоза – 155 мг; гипромеллоза – 85 мг; лактоза безводная – 7 мг; PVP-K30 (повидон) – 13 мг; кремния диоксид коллоидный – 1 мг; магния стеарат – 2 мг; тальк – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алфузозин – активное вещество Алфупроста МР, относится к числу производных хиназолина, активных при пероральном приеме, является избирательным антагонистом постсинаптических α-1-адренорецепторов.

При проведении фармакологических испытаний была установлена избирательность воздействия алфузозина на α-1-рецепторы, которые размещаются на дне мочевого пузыря, в предстательной железе и предстательной части мочеиспускательного канала. Под прямым воздействием на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы происходит уменьшение сопротивления оттоку мочи α-1-адреноблокаторами.

Алфузозин способствует улучшению параметров мочеиспускания и облегчению опорожнения пузыря, что обеспечивается снижением тонуса уретры и сопротивляемости оттоку из мочевого пузыря.

Эффекты алфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы:

• значимое увеличение Qmax (максимальной скорости тока): у больных с Qmax < 15 мл/с в среднем значение этого показателя возрастает на 30%. Такое улучшение отмечается с момента приема первой дозы Алфупроста МР;
• выраженное снижение сопротивления току мочи на фоне увеличения объема выделяемой мочи;
• значительное уменьшение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Значение относительной биологической доступности в среднем составляет 104,4% в сравнении с формой алфузозина немедленного высвобождения (по 2,5 мг 2 раза в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. Сmax (максимальная концентрация) в плазме достигается за 1 час после приема вещества немедленного высвобождения и 9 часов после приема алфузозина пролонгированного действия.

Т1/2 (период полувыведения) алфузозина – 9,1 часа.

Согласно проведенным исследованиям, значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») при приеме Алфупроста МР после еды сопоставимо с результатами при приеме алфузозина до еды.

Таким образом можно сделать вывод, что прием пищи на фармакокинетический профиль вещества не влияет. В сравнении со здоровыми добровольцами среднего возраста, у больных пожилого возраста фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью, в сравнении с больными, не имеющими нарушения функции почек, средние значения максимальной концентрации AUC умеренно увеличены, при этом Т1/2 не изменяется. Указанное изменение фармакокинетического профиля вещества не считается клинически значимым, в связи с чем для этой группы пациентов коррекция дозы не требуется.

Алфузозин связывается с белками плазмы на уровне примерно 90%. Метаболизм вещества происходит в печени практически в полном объеме.

В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов (75–90%) активностью не обладают и выводятся с калом.

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина остается неизменным.

Показания к применению

Алфупрост МР назначают для лечения функциональных нарушений мочеиспускания, возникающих у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени или почек (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин);
• врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Алфупрост МР, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Алфупрост МР предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза – 10 мг (1 таблетка). Препарат принимают ежедневно, желательно – после приема пищи.

Таблетки не следует разламывать, разжевывать, раскусывать либо растирать в порошок, они должны приниматься целиком. Такой способ приема обеспечивает соответствующее высвобождение и всасывание действующего вещества и, соответственно, минимизирует вероятность развития побочных явлений.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: нечасто – обморок, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение; очень редко – мерцание предсердий, стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца;
• центральная нервная система и психика: часто – головная боль, слабость, ощущение общего дискомфорта; нечасто – головокружение, сонливость, ишемия головного мозга (развивается у больных с ишемической болезнью мозга);
• пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, ксеростомия; нечасто – диарея; очень редко – болезни печени с холестазом, повреждение гепатоцитов;
• органы дыхания: нечасто – ринит;
• аллергические и кожные реакции: нечасто – зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
• другие: часто – астения; нечасто – отеки, гиперемия кожи, боли в груди; очень редко – приапизм.

Передозировка

• симптоматика: снижение артериального давления;
• терапия: показана госпитализация, больной должен находиться в положении лежа; проводится симптоматическое лечение гипотензии, которое включает в себя применение препаратов с сосудосуживающим действием и плазмозаменителей (с целью увеличения объема циркулирующей крови); из-за высокой степени связывания алфузозина с белками, диализ неэффективен.

Особые указания

В некоторых случаях (в особенности это относится к больным, получающим гипотензивную терапию), на протяжении нескольких часов после приема Алфупроста МР, как и других α-1-адреноблокаторов, может отмечаться развитие постуральной гипотензии с/без симптомов (в виде головокружения, усталости, усиленного потоотделения).

При появлении этих признаков пациенту рекомендуется лежать до момента, пока они полностью не исчезнут. Как правило, указанные нарушения носят временный характер, встречаются в начале лечения и на продолжение лечения в большинстве случаев влияния не оказывают.

Больной должен быть предупрежден о возможности развития подобных явлений.

При коронарной недостаточности применять алфузозин в качестве монотерапии не следует. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия ухудшается или возвращается, Алфупрост МР отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание вероятность развития таких побочных реакций, как нарушения зрения, головокружение и астения, в особенности в начале применения Алфупроста МР.

При нарушениях функции почек

Алфупрост МР при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Алфупрост МР при тяжелых нарушениях печеночной функции применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• блокаторы α-1-рецепторов (урапидил, празозин, миноксидил): отмечается усиление гипотензивного эффекта, при этом вероятность тяжелой постуральной гипотензии возрастает; сочетание не рекомендовано;
• лекарственные средства с гипотензивным действием: гипотензивный эффект усиливается одновременно с увеличением риска развития постуральной гипотензии (аддитивное действие); при комбинированном применении требуется осторожность;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир): концентрация алфузозина в крови возрастает; при комбинированном применении требуется осторожность.

Аналоги

Аналогами Алфупроста МР являются Алфузозин, Дальфаз ретард, Дальфаз СР и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Алфупросте МР

В части отзывов об Алфупросте МР пациенты указывают на его высокую эффективность и хорошую переносимость. Однако многие отмечают, что после прекращения приема препарата симптомы возвращаются. В других случаях говорят о развитии выраженных побочных эффектов, которые было необходимо лечить.

Цена на Алфупрост МР в аптеках

Примерная цена на Алфупрост МР таблетки пролонгированного действия 10 мг, 30 шт. в упаковке составляет 806–910 руб.